167789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzofurán-származékok előállítására
51 167789 52 —N(C 2H 5 ) 2 , — CONH2, —CHO, —CN, —CH2OF vagy —CH20 —CO—CH3 csoportot, R2 metil- vagy etilcsoportot, vagy hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, etilcsoportot, fluor-, klór-, bróm, vagy jódatomot képvisel, mimellett R2 és R 3 közül 5 egyidejűleg csak az egyik képviselhet hidrogénatomot — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületben — ahol 10 Z egy (la) általános képletű csoportot, X valamely, a —CHR^ 2 csoporttá átalakítható csoportot, előnyösen valamely a —CHR1 R 2 csoporttá redukálható csoportot, célszerűen egy —C(OH)R1 R 2 általános képletű csoportot kép- 15 visel, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — az X gyököt, előnyösen redukció útján, a —CHRiR2 csoporttá alakítjuk, vagy 20 b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol az E jelek egyike egy E1 gyököt, másika pedig egy —O—E2 csoportot, ez utóbbiakban pedig E1 valamely az E 2 -vel együtt egy E 1 E 2 molekula alakjában lehasítható gyököt és 25 E2 hidrogénatomot vagy valamely alkálifém vagy alkáliföldfém egy ekvivalensét képviseli, az A benzolgyűrű egy a fenti meghatározásnak megfelelő R3 helyettesítőt is hordozhat, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános kép- 30 let alatt adott meghatározás szerintivel — valamely, az E^2 molekula lehasítására alkalmas szerrel, előnyösen valamely dehidratálószerrel reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol 35 a két G jel egyike hidroxilcsoportot vagy diazóniumsó-csoportot, másika pedig hidrogénatomot képvisel, az A benzolgyűrű egy R3 helyettesítővel van helyettesítve, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános kép- 40 let alatt adott meghatározás szerintivel — melegítéssel gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a kapott (I) általános képletű termékben az R1 és/vagy R 3 helyettesítőt egy vagy több reakciólépésben valamely más, a fenti meghatározásnak 45 megfelelő R1 és/vagy R 3 helyettesítővé alakítjuk át és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. december 16.) 2. Eljárás az (I) általános képletű dibenzofurán-szár- 50 mazékok — e képletben R1 —COOH, —1—8 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó —COO-alkil, —COO—CH2 —CH 2 — —N(C2 H 5 ) 2 , —CONH 2 , —CN, —CHO, —CH 2 OH vagy —CH2 0— CO—CH3 csoportot, R2 metil- vagy etilcsoportot, R3 hidrogénatomot, vagy pedig a 8-helyzetben álló etilcsoportot, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületben — ahol Z egy (IV) általános képletű csoportot, X valamely, a —CHR XR 2 csoporttá átalakítható csoportot, előnyösen valamely a —CHR1 R 2 csoporttá redukálható csoportot, célszerűen egy —C(OH)R1 R 2 általános képletű csoportot képvisel, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — az X gyököt, előnyösen redukció útján, a —CHRiR2 csoporttá alakítjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol az E jelek egyike egy E1 gyököt, másika pedig egy —O—E2 csoportot, ez utóbbiakban pedig E1 valamely az E 2 -vel együtt egy E432 molekula alakjában lehasítható gyököt és E2 hidrogénatomot vagy valamely alkálifém vagy alkáliföldfém egy ekvivalensét képviseli, mimellett a képlet A benzolgyűrűje az E szubsztituenshez p-helyzetben egy a fenti meghatározásnak megfelelő R3 helyettesítőt is hordozhat, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — valamely, az E^E2 molekula lehasítására alkalmas szerrel, előnyösen valamely dehidratálószerrel reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol a két G jel egyike hidroxilcsoportot vagy diazóniumsó-csoportot, másika pedig hidrogénatomot képvisel, mimellett a képlet A benzolgyűrűje a G szubsztituenshez m-helyzetben egy R3 helyettesítővel van helyettesítve, R1 , R 2 és R 3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — melegítéssel gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a kapott (I) általános képletű termékben az R1 és/vagy R 3 helyettesítőt egy vagy több reakciólépésben valamely más, a fenti meghatározásnak megfelelő R1 és/vagy R 3 helyettesítővé alakítjuk át, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. május 13.) 3 képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3162.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 26
