167771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzimidazolinon- származékok és triaza-spiro (4,5) dekán-4-on-származékok előállítására

11 167771 12 A jelentése X, XI, XII vagy XIII képletű csoport, B Ar helyén fenilcsoportot hordozó XV képletű csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifiuormetilcsoport, és a XIII képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettőskötést jelöl —, valamint — ha A jelentése X, XI vagy XII képletű csoport — gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott, X pedig halogénatomot vagy meziloxi- vagy toziloxicsoportot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol B jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. február 26.) 4. Eljárás I általános képletű vegyületek — ahol A jelentése X, XI, XII vagy XIII képletű csoport, B Z' helyén hidrogénatomot hordozó, telített XIV képletű csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifiuormetilcsoport, és a XIII képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kettőskötést jelöl —, valamint — ha A jelentése X, XI vagy XII képletű csoport — gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — ahol A jelentése a tárgyi körben megadott, X pedig halogénatomot vagy meziloxi- vagy toziloxicsoportot jelent — valamely III általános képletű vegyülettel — ahol B jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 5. A 4. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(10-fenotiaziml)propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 3-(10-fenotiazinil)-propil-kloridot l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(2-trifluormetil-10--fenotiazinil)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2--trifluormetil-fenotiazint l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(2-klór-10-fenotiazinil)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2-klór-fenotiazint l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 5-klór-l-{l-[3-(2-trifluormetil-fenotiazin-10-il)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2-trifluormetil-fenotiazint 5-klór-l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnalreagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. december 28.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l,2,5,6-tetrahidro-l-[3--(2-trifluormetil-10-fenotiazinil)-propil]-4-piridil}-2-benzimidazolinon-ciklohexánszulfamát előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2-trifluormetil-fenotiazint l-(l,2,3,6-tetrahidro-4-piridil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk, majd a kapott szabad bázist ciklo-5 hexánszulfamátsóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. december 28.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(2-dimetilaminoszulfonil-10-fenotiazinil)-propil]-4-piperidil}-2-benzimi-10 dazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2-fenotiazin-N,N-dimetil-szulfonamidot l-(4--piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. december 28.) 11. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-15 ja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(9-tioxantenil)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon-hidrát előállítására azzal jellemezve, hogy 9-(3-klór-propil)-tioxantént l-(4-piperidil)-2-benzirnidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 20 12. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(9-tioxanténilidén)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 9-(3-bróm-propilidén)-tioxantént l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (El-25 sőbbsége: 1973. február 20.) 13. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I. általános képlet alá eső l-{l-[3-(10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, 30 hogy 5-(3-bróm-propilidén)-10,ll-dihidro-5H-dibenzo[a, d] cikloheptént l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 14. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-{l-[3-(5H-dibenzo[a,d]-35 cikloheptén-5-ilidén)-propil]-4-piperidil}-2-benzimidazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy 5-(3-bróm-propilidén)-5H-dibenzo[a,d]cikloheptént l-(4-piperidil)-2-benzimidazolinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 20.) 40 15. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 8-[3-(10-fenotiazinil)-propil]-l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3-(10-fenotiazinil)-propilkloridot l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-onnal reagál-45 tatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 26.) 16. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső l-fenil-8-[3-(2-trifluormetil-10-fenotiazinil)-propil]-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-on előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-50 -klór-propil)-2-trifiuormetil-fenotiazint l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-onnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 26.) 17. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képlet alá eső 8-[3-(2-klór-10-feno-55 tiazinil)-propil]-l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-on előállítására azzal jellemezve, hogy 10-(3-klór-propil)-2--klór-fenotiazint l-fenil-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekánnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. február 26.) 18. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-60 ja az I általános képlet alá eső l-(4-fluor-fenil)-8-[3-(2--trifluormetil-10-fenotiazmil)-propil]-l,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-on előállítására azzal jellemezve, hogy 10--(3-klór-propil)-2-trifluormetil-fenotiazint l-(4-fluor-fenil)-1,3,8-triaza-spiro[4,5]dekán-4-onnal reagáltatunk. 65 (Elsőbbsége: 1973. december 28.) 6