167760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxazolin-származékok előállítására
9 167760 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új 2-oxazolin származékok előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszá- 5 mú alkil-csoport, R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, és ha R 4 és R 5 egyidejűleg hidrogénatomot jelentenek, úgy R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy hidroximetil-csopórt; 10 R4 és R 5 jelentése hidrogénatom, és ha R 2 és R 3 egyidejűleg hidrogénatomot jelentenek, úgy R4 és R5 jelentése 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomszámú alkil-csoporttal mono- vagy diszubsztituált 15 amino-csoport vagy alliloximetil-csoport; X jelentése oxigénatom, kénatom vagy NH-csoport, Y jelentése halogénatom, fenil-csoport vagy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 20 vegyületet — ahol R nitril- vagy karboxil-csoportot jelent, míg R1, X és Y jelentése a fenti azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése NH-csoport, R csak karboxil-csoportot jelenthet — a (III) általános képletű ß-aminoalkoholokkal — ahol R2, R 3 , 25 R4 és R 5 jelentése a fenti — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű aminoalkoholt a (II) általános képletű vegyülethez — ahol R jelentése karboxil-csoport és R1, X 30 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — viszonyítva 10—25% feleslegben használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízmentes xilolban az oldószer forráspontján folytatjuk 35 le, és a reakcióban keletkező vizet xilol-víz azeotrop elegy formájában folyamatosan kidesztilláljuk a rendszerből. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képle- 40 tű vegyületet — ahol R nitril-csoportot jelent és R1, X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — vízmentes oldószerben vagy oldószer nélkül reagáltatjuk a (III) általános képletű ß-aminoalkohollal. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként az 50— 100% feleslegben vett kiindulási anyagok valamelyikét — célszerűen az aminoalkoholt — vagy megfelelő forráspontú vízmentes alkoholt, pl. n-butanolt vagy ciklohexanolt használunk. 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizátor jelenlétében folytatjuk le. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként alkálifém-alkoholátokat, célszerűen nátriummetilátot vagy nátriumetilátot használunk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként oldható cink- vagy kadmium-sókat, célszerűen cinkacetátot, cinkkloridot vagy kadmiumacetátot használunk. 9. A 6—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátort 0,03—0,1 mól/mól mennyiségben használjuk. 10. Az 1. vagy 4—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 C° és 180 C° közötti, célszerűen 120 C° és 150 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése koleszterin- és lipidszint csökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X és Y jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti — önmagukban vagy egyéb biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerekkel társítva, a gyógyszerkészítésben szokásos adalék-, vivő- és segédanyagok felhasználásával, önmagában ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3159.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
