167671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.111.16. (SU-807) Elsőbbsége: Japán: 1972.111.18.(27610/1972.) 1972. VI.7. (57249/1972) Közzététel napja: 1975. VI. 28. Megjelent: 1979.VI.15. 167671 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/10 C 07 d 29/16 C 07 d 35/22 C 07 d 51/70 C 07 d 57/00 Feltalálói k>: Sasajima Kikuo, vegyész, Nakao Masaru, vegyész, Maiuyama Isamu, vegyész, Ono Keiicm, vegyész, Osaka, Katayama Shigenari, vegyész, Hyogo, lakayama Masaharu, vegyész, Katsube Junki, vegyész, Osaka, Inába Shigehp, vegyész, Yamamoto Hisao, vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás butirofenon-származékok előállítására 1 Találmányunk gyógyászatilag értékes, túlnyomórészt új butirofenon-származékok előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya új és előnyös eljárás (I) általános képletű butirofenon-származékok előállítására (mely képletben Ar jelentése (VI) vagy (VII) általános képletű csoport; Z jelentése (VIII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; R2 és R 3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetfl-csoport, n jelentése 0 vagy 1; vagy (IX) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4-helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy 10 15 20 25 30 (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; vagy (XI) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos áltól-, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; vagy (XII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 ° jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 14 szénatomos alkil- vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; W Z-vel azonos szekunder amino-csoport, vagy jelentése morfolino-, pirrolidino- vagy piperidino-csoport vagy -NR"R12 általános képletű csoport, ahol Rn és R 12 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, hidroxilcsoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, di-( 1 —4 szénatomos alkil)-amino-(l—8 szénatomos)-alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy 7-9 szénatomos fenilalkil-csoport, mely adott esetben 167671