167666. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz(kinazolinil-piperidil)- alkánok előállítására

167666 8 AN/ l,3-bisz{4- [l-/2-metil-6.7-et'lléndioxi--kinazolinil-'t/-piperidllfj -propán-dihidroklorid, o.p.: 270 C /bomlás/, A0/ 1,3-bisz{4-[l-/7-nitro-kinazolinil-4/-pi_ péridii]} -propán, dihidroklor id o.p.: 245--247 C dihidrogénszulfát dlhidronitrát o.p. dimaleát: o.p. p-toluolszulfonát C°, o.p.: 175-180 : 168-170 : 184-185 monohidrát o.r. 250-252 malonát o.p. 9. példa 164-165 C

u Gyógyászati készítmény előállítása 50 gl,3-biszt4-p.-/6,7-diraetoxi~kinazolinil-4/-piperidilj7 -propánt 300 mg laktózzal keverünk össze, és a kapott keverékből önmagában ismert módon kapszulás készítményeket állítunk elő, SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az /i/ általános képletü uj bisz /kinazollnil-plperidil/-alkánok és savaddiciós sóik előállítására - ahol az Y csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-osoportot jelentenek, n értéke 0 vagy 1, m értéke 0 vagy 1, és az A és B gyürük azonosak vagy eltérőek, és /III/ általános képletü helyettesitett vagy helyettesitetlen csoportot jelentenek, ahol Y1

, Y, és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, 1-4 szénatomos alkil—csoport, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoport, nitro—csoport vagy trifluormetil-csoport, azonban egyszerre legföljebb két Y--Y csoport jelenthet nitro-, alkiltio- vagy trifluormetil-csoportot, és ha az Y ~Y csoportok egyike terc-butil-csoportot jelent, a szomszédos szénatomhoz csak terc— butil-csoporttól eltérő csoport kapcsolódhat, vagy az Y -Y szubsztituensek egyike hidrogénatomot jelent, mig a másik két csoport együtt 6,7-metiléndioxi- vagy 6,7-etiléndioxi-csoportot képez -, azzal jellemezve, hogy egy vagy több /III/ általános képletü vegyületet - ahol Y, Y , Y„ és Y„ jelentése a fenti, és Q klóratomot, brómatomot vagy -WZ éltalános képletü csoportot jelent, amelyben V oxigén- vagy kénatomot és Z 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy benzil-csoportot képvisel - egy /ív/ általános képletü vegyülettel - ahol n és m jelentése a fenti - reagáltatunk, és kivánt esetben az igy kapott /i/ általános képletü bázist savaddiciós sójává alakítjuk, vagy az /i/ általános képletü vegyület savaddiciós sójából felszabadítjuk a bázist. /Elsőbbsége: 1973. szeptember 20./ , 2, Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja olyan /i/ általános képletü vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, ahol az Y csoportok egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelentenek, n értéke 0 vagy 1, m értéke 1, és az A és B gyürük /il/ általános képletü csoportot jelentenek, ahol Y1

, Y és Y jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratom, klóratom, brómatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-3 szénatomos alkoxi-csoport vagy nitro-csoport, azonban egyszerre legföljebb két Y - Y csoport jelenthet nitrocsoportot, és ha az Y--Y„ csoportok egyike terc-butilcsoportot jelent, a szomszédos szénatomhoz csak terc-butil-csoporttól eltérő csoport kapcsolódhat, vagy az Y -Y szubsztituensek egyike hidrogénatomot jelent, mig a másik két csoport együtt 6,7-metiléndioxi- vagy 6,7-etiléndioxi-csoportot képez, és az Y , Y„ és Y„ szubsztituens a molekula 6,7, 8-helyzetéhez kapcsolódik, 5 azzal jellemezve, hogy egy /III/ általános képletü vegyületet - ahol Y, Y , Y és Y jelentése a fenti, és Q klór- vagy brómatomot jelent - egy /TV/ általános képletü vegyülettel — ahol n és m jelentése a fenti -I« reagáltatunk, és kivánt esetben az igy kapott /i/ általános képletü bázist savaddiciós sójává alakítjuk, vagy az /i/ általános képletü vegyület savaddiciós sójából felszabadítjuk a bázist, /Elsőbbsége: 1972. szeptember 25./ 3, A 2, igénypont szerinti eljárás fogana-15 tositási módja 1,3-bisz(4-[1-/6,7-dimetil-kinazolinil-4/-piperidil)J -propán és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-6,7-dimetil-kinazolint 1,3-bisz /piperidil-4/-propánnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk. 2Q /Elsőbbsége: 1972. szeptember 25,/ 4, A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja l,3-bisz{4-[l-/6.7-dimetoxi-2--metil-kinazolinil-4/-piperidil|j -propán és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-metil-4-klór-6,7-dimetoxi-kinazolint yj- 1,3-bisz /piperidil-4/-propánnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk, /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25./ 5, A 2, igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l,3rbisz{4-p.-/6~metoxi-kinazolinil-4/-piperidiÍ]} -propán és sói előállitá-2Q sara, azzal jellemezve, hogy 4-klór-6-metoxi-kinazolint 1,3-bisz /piperidil-4/-propánnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk, /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25,/ 6, A 2, igénypont szerinti eljárás foganaoc tositási módja 1,2-bisz{4-[l-/6-klór-kinazolinil-4/-piperidil]| -propán és sói előállítására, azzal jel lemezve , hogy 4,6--diklór-kinazolint 1,3-bisz /piperidil-4/-propénnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk, /Elsőbbsége: 1972. szeptember 25./ u 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l,3-bisz-[4-[l-/kinazolinil-4/- piper id il/J -propán és sói előállítására, azzal jellemezve , hogy 4-klór-kinazolint 1,3-bisz /piperidil-4/-propánnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket 45 sójává alakítjuk. /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25,/ 8, A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 1, 3-bisz{4-[l-/6, 7, 8-trimetoxi-kinazolinil-4/-piperidil|} -propán és sói elő(-(-, állítására, azzal jellemezve, hogy DU 4-klór-6,7,8-trimetoxi-kinazolint

1,3-bisz /piperidil-4/-propénnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk. /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25./ 9. A 2, igénypont szerinti eljárás fogana-P-_ tositási módja 1, 3-bisz{4-JJL-/6 ,7-metiléndioxi-kinazolinil-4/-piperidil]} -propán és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-6,7_metiléndioxi-kinazolintá

1,3--bisz /piperidil-4/-propénnal reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk, /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25,/ ou 10. A 2.igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l,3-bisz{4-ri-/2-metil-6,7--etiléndioxi-kinazilinil~4/-piperidil]j -propán és sói előállítására, azzal jellemezv e , hogy 2-metil-4-klór-6,7-etiléndioxi-kinazolint 1,3-bisz /piperidil-4/-propénnal 65 reagáltatunk, és kivánt esetben a kapott terméket sójává alakítjuk. /Elsőbbsége: 1972, szeptember 25./ 4