167662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-helyetesített - sztiril)-piridin-származékok előállítására
7 167662 8 Analízis Név és szerkezet Összegképlet kula súly C f. várt % talált % talált H Fp. Op. c° Hipoglikém iá s hatás 2-/4-ntetil-sztiril/-piridin /XXI/ ci4 H i 3 N i 195 86,15 85,58 85,94 6,66 6,74 6,74 7,18 7,12 7,o5 ... ... y . .. Op.l68 3 3-/4-metil-sztiril/-piridin /xxn/ cl4 H i3 N i 195 86,15 86,51 86,35 6,66 6,22 6,22 7,18 7,62 6,65 Op.166-8 3 4-/4—metil—sztr ül/—piridin /XXIIl/ ci4 H i3 N i 195 86,15 85,8o 6,66 6.79 7,18 7,o9 Op.154-5 3 # 2-/4-karboxi-sztiril/-piridin /xxrv/ C14 H 11 N 1°2 225 74,66 74,o2 73,64 4,88 4,97 4,96 6,22 6, oo 6,06 Op.228 3 3-/4—kar box i-s z t ir il/-pir id in /xxv/ cl4 H n N i°2 225 74,66 74,36 74,28 4,88 5,06 5,o2 6,22 6,14 6,o7 Op.27o-5 4-/4-karboxi-sztiril/-piridin /xxvi/ C14 H 11 N 1°2 225 74,66 73,66 73*67 4,88 4,97 4,98 6,22 6,14 5,98 0p.3oo 1 = átkristályositással nem tisztitható. Név és szerkezet Összegképlet kula súly Analizis " c° FP. Op. CO C H % várt fo talált % talált N " c° FP. Op. CO Hipoglikémiá; hatás 2-/4-metoxikarbonil-sztiril/-piridin /XXVII/ C15 H 13 N 1°2 225 75,31 74,98 75,o8 5,44 5,54 5.64 5,86 5,38 5,55 Op. 12o 3-/4-met oxikarbonil-szt ir il/-pir id in /XXVIII/ C15 H 13 N 1°2 239 75,31 75,96 75,28-5,44 5,43 5,4o 5,86 5,46 5,61 Op. .116 4-/4-metoxikarbonil-sztiril/-piridin /xxix/ C15 H 13 N 1°2 239 75,31 74,91 74,55 5,44 5,35 5,39 5,86 5,23 5,ol Op. .118 2 2—/4—etoxikarbonil-sztiril/-piridin /xxx/ C UNO 15 16 1 2 253 75,88 75,45 75,54 5,92 5,86 5,99 5,35 5,42 5,5o 0P . ,lo8-9 4 3-/4-etoxikarbonil-sztiril/-piridin /XXXT/ Cl6 n i5 N l°2 253 75,88 75,52 75,54 5,92 6,o9 6,o3 5,53 5,51 5,5o Op. 98 3 4-/4-etoxikarbonil-sztiril/-piridin /XXXIl/ C16 H 15 N 1°2 253 75,88 75,oo 75,11 5,92 6,o5 5,97 5,53 5,38 5,34 Op. 83 3 SZABADALMI IGENYPCOTOK l/ Eljárás /l/ általános képletü /^-helyett esitett— sztiril/-piridin-származékok előállítására 45 /mely képletben R^ jelentése kaboxil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport "vagy 1-4 szénatomos alkil-osoport; P jelentése 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport/ azzal jellemezve, hogy valamely /IA/ vagy /IAT/ 50 általános képletü vegyületet /mely képletekben R_ jelenté; karbonil- vagy metil-csoportot tartalmazó /IA/ vagy /IA'/ általános képletü vegyületet /ahol R , R, és R jelentése az 1. igénypontban megadott/ egy /ill/ általános képletü vegyülettel reagáltatunk /mely képletben P jelentése az 1, igénypontban megadott,/ /Elsőbbsége: 1973» november 2t / e a fent megadott; R R jelentése azonos kis szénatomszámu alkilcsoport/ valamely /ill/ általános képletü vegyülettel reagáltatunk /mely képletben P je- cc lentése a fent megadott/, majd kivánt esetben egy kaptt, R- helyén 1-4 szénatomos alkoxikarbonil—csoportot tartalmazó /i/ általános képletü vegyületet hidrolízissel a megfelelő, R helyén karboxil-csoportot tartalmazó /l/ általános képletü vegyületté alakitunk. 60 /Elsőbbsége: 1973. november 2,/ 2/ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási móöja R, helyén karboxil-, metoxikarbonil-, etoxikarbonil- vagy metil-csoportot tartalmazó /i/ általános képletü vegyületek 65 előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, R.. helyén karboxil-, metoxikarbonil-, etoxiinti eljárás fogakar bonil- s z t ir il/ bonil-sztiril/jellemezve, hogy bonil- vagy metoxi/IA/ általános 3/ Az 1, igénypont szer natosltási módja 2-/4~etoxi-piridin vagy 2-/4-metoxikar -piridin előállítására azzal valamely, R_ helyén etoxikar karbonil-csoportot tartalmaz képletü vegyületet /ahol R , R, és R jelentése az l. igénypontban megadott/ 2-piridin—karboxaldehiddel reagáltatunk, /Elsőbbsége: 1973. november 2./ 4/ Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen dimetilformamidban végezzük el. /Elsőbbsége: 1973. november 2,/ 5/ Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja R-, helyén karboxil-csoportot tartalmazó /i/ általános képletü vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy egy kapott, R- helyén alkoxikarbonil-csoportot tar-4
