167653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-[2-aril-2-(amidino- és imidol-amino-alkanoil-amino)-acetamido]-penám-3-karbonsav származékok előállítására
23 í67653 24 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) és (IIa) általános képletű 6-[2-aril-2(amidino- és imidoü-amino-alkanoil-amino-acetamido]penám-3-karbonsav és gyógyászatilag alkalmazható bázikus sóinak előállítására, mely általános képletekben Ar fenil- vagy 2-tienil-csoport; A 1,4-fenflén- vagy 1—3 szénatomszámú alkilén-csoport; Rí ésRa hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alku-csoport; RaésR* hidrogénatom vagy 1—3 szénatomszámú alkil-, tienil-, furil-, fenil-, benzil-, helyettesített fenilvagy helyettesített benzil-csoport, ahol a szubsztituens klór-, bróm-, fiuoratom-, metil-, metoxi-, trifluormetil-, 3,4-diklór- vagy 3,5 -diklór-csoport lehet; R! és R2 együtt 2—6 szénatomszámú alkilén-csoport; Ra és R 3 együtt 2—4 szénatomszámú alkilén-csoport: Ra és R4 együtt 3—5 szénatomszámú alkiléncsoport lehet, azzal jellemezve, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek - ahol A, Ar, Rj, R3 és R 3 jelentése a fenti — előállítására, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Ar a már megadott jelentésű — valamely (XIX) általános képletű vegyülettel — ahol A, Rí, Ra ésR 3 jelentése megegyezik a már megadottakkal, X pedig hidroxil-csoportot vagy klóratomot jelent —, abban az esetben, ha X jelentése hidroxil-csoport, valamely alifás tercier amin, előnyösen trietil-amin, amikor pedig X jelentése klóratom, piridin jelenlétében reagáltatunk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IIa) általános képletű vegyületek — ahol A, Ar, Rí, R2 és R 4 jelentése a fenti - előállítására, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Ar a már megadott jelentésű — valamely (XX) általános 20 képletű vegyülettel - ahol A, Rt , R a és R 4 jelentése megegyzik a már megadottakkal, X pedig hidroxil-csoportot, vagy klóratomot képvisel — abban az esetben, ha X jelentése hidroxil-csoport, valamely alifás tercier amin, előnyösen trietil-amin, amikor 25 pedig X jelentése klóratom, piridin jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozatokkal kapott vegyületeket önmagában ismert módon alkálifém-, alkáliföldfém- vagy ammónium sókká alakítjuk. 30 10 15 5 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760291, OTH, Budapest
