167634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazin-származékok előállítására

167634 -3-terc-butil-5-hidroximetiloxazolidinnel helyet te sit ve, racém végterméket kapunk* Az 1. példában alkalmazott Kiindulási anyagként 2-hidroxi-3-fenilpirazint és 3-terc-butil-5~/p-toluolszulfoniloximetil/-oxazolidint alkalmazva, majd a fentiekben leirtak szerint a kapott vegyületet maleinsawal kezelve, ugyancsak a oimszerinti vegyületet kapjuk. SZABADALMI IGÉüSTYPONTOK 1« Eljárás az uj I általános képletü pirazin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol R jelentése fenil-csoport, R.. jelentése 3-6 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve , hogy egy II általános képletü vegyületet, ahol R jelentése a fenti és R2 jelentése klóratom vagy hidroxilcsoport, egy III általános képletü vegyülettel, ahol R- jelentése a f.enti és R„ jelentése hidrogénatom vagy X-szulf onil-csopor't, ahol X jelentése rövidszénláncu alkil-fenil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha R~ jelentése klóratom, R_ jelentése csak hidrogénatom lehet, továbbá ha Rp jelentése hidroxil-csoport, R_ jelentése csak X-szulfonil-csoport lehet, R„ jelentése hidrogénatom, vagy f enil-csoport, -^bázis jelenlétében reagáltatunk, a kapott vegyületet egy szervetlen savval kezeljük, majd kivánt esetben az I általános képletü vegyületet sójává alakítjuk át# 2, Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyében fenil-csoportot és R„ helyében klóratomot tartalmazó 31 általános kepletü, R helyében terc-butil-csoportot, R„ helyében hidrogénatomot és R. helyében fenil-csoportot _ tartalmazó III általános képletü kiindulási anyagot alkalmazunk, 3« Az 1» igénypont szerinti eljárás foganatositási módja .S-/-/-2-/3-terc-butilamino-2--hidroxipropoxi/-3-fenil-pirazín-hidrogénmaleát előállítására, azzal jellemezve , hogy III általános képletü kiindulási anyagként S-2-fenil-3-terc-butil-5-hidroximetil-oxazolidint és 31 általános képletü kiindulási anyagként 2-klór-3-fenilpirazint alkalmazunk, h. Az 1, igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szivaritmia és magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógászati készítmények előállítására, azzal jellemezve , hogy valamely I általános képletü vegyületet, vagy sóját ahol R ós R, jelentése az 1, igénypontban megadott, a gyógyászatban alkalmazott segédanyagokkal ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760268, OTH, Budapest