167610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinán-származékok előállítására
29 167610 30 R2 jelentése hidrogénatom, cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-, feniletil-, kis szénatomszámú alkenilvagy kis szénatomszámú alkinil- csoport) és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Rí jelentése hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport és R3 jelentése acil-csoport, előnyösen formil-, acetil-, benzoil- vagy szulfonil-csoport — savas körülmények között ciklizálunk, egy ily módon kapott (III) és (IV) általános képletű vegyületből — ahol Rí és R3 jelentése a (II) általános képletnél megadott — álló keveréket komponenseire bontunk, majd az R3 helyén levő acil-csoportot lehasítjuk vagy redukáljuk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületben egy kis szénatomszámú alkoxi-csoportot hidroxil-csoporttá alakítunk, kívánt esetben egy hidroxil-csoportot alkanoilezünk, kívánt esetben egy kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben a hidrogénatomot cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-, feniletil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinil-csoportra cseréljük le, kívánt esetben az (I) általános képletű racemátot az optikai antipódokra szétválasztjuk és kívánt esetben a racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű vegyületet gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyén formil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (ahol R, jeletnése az 1. igénypontban megadott). 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként valamely l-(m-kis szén atomszámú alkoxi-benzil)-N—formü-1,2,3,4,5-,6,7,8-oktahidro-izokinolint alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve hogy optikailag aktív (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. 5. Az 1—4 igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogantosítási módja Rt helyén hidroxil-, metoxivagy acetoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén hidroxil- vagy metoxi-csoportot tartalmazó (II) 10 15 20 25 30 35 40 45 általános képletű vegyületeket alkalmazunk (ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy egy kapott, Rí helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet acetilezünk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén cikloalkil- (kis szénaomszámú)-alkil-csoportot vagy kis szénatomszámú alkenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R, jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol Rí jelentése az 1. igénypontban megadott) cikloalkil- (kis szénatomszámú>alkilhalogniddel, vagy kis szénatomszámú alkenilhalogeniddel reagáltatunk; vagy cikloalkánkarbonsavhalogeniddel hozunk reakcióba és a képződő cikloalkilkarbonil-származékot redukáljuk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén ciklopropil-metil-, allil- vagy dimetil-allil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R, jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igéynpont szerinti eljárással kapott, R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely ciklopropil-imetilhalogeniddel, allilhalogeniddel vagydimetilallilhalogeniddel reagáltatunk, vagy egy ciklopropánkarbonsav- halpgeniddel hozunk reakcióba és a kapott ciklopropánkarbonil-származékot redukáljuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet (mely képletben R, jelentése a 2- vagy 4-helyzetben levő hiroxil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis széntomszámú alkanoiloxi-csoport:, R2 jelentése hidrogénatom, cikloalkil-(kis szénatom -számú-alkil-, feniletil-, kis szénatomszámú alkenilvagy kis szénatomszámú alkinil-csoport) vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas , iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. 2 lap képietekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760237, OTH, Budapest
