167563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[1-(komega-fenil- alkil)-4-piperidil]-N-(alfa-piridil)-karbonsavamidok előállítására

7 167563 8 R1 -3 szénatomos alkil-, 1 vagy 2 szénatomos alkoxi- vagy fenilcsoportot jelent, és n értéke 2, 3 vagy 4 -azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 4-(a-piridil-amino)-l-(a>-fenil-alkil)-piperidint - ebben a képletben n a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R a fenti jelentésű, és X halogénatomot vagy egy RCOO- általános képletű csoportot jelent -, vagy b) egy IV általános képletű N-(4-piperidil)-N-(a-piridil)-karbonsavamidot - ebben a képletben R a fenti jelentésű - egy V általános képletű fenalkilszármazékkal alkilezünk - ebben a képletben n a fenti jelentésű, és Y halogénatomot vagy egy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített fenil- vagy naftil-szulfoniloxi- vagy alkilszulfoniloxi-csoportot jelent —, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat termékét átalakítjuk savaddíciós sójává. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 10 reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben R és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy sav-15 addíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap 6 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 766115 - Zrínyi Nyomda