167559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására
13 167559 14 A túl finom részecskék általában a porlasztásos szárítással kapott termék 5-10%-át teszik ki, és a kiindulási szuszpenzióhoz adagolhatok recirkulációs rendszerben a veszteségek minimalizálására. 5 Ha olyan oldószert kívánunk alkalmazni, amelyet a berendezésben való keresztülhaladása után összegyűjtünk, akkor a berendezéshez kondenzáló rendszert kapcsolhatunk all ciklon után. Az ilyen ismert, zárt ciklusos berendezésekben a forró 10 levegőt rendszerint forró oldószergőzzel helyettesítjük. Mind a nyílt ciklusos, mind a zárt ciklusos porlasztva szárító berendezések egyensúlyának beállítását és üzemeltetését ismert módon foganato- 15 sítjuk. A nyílt ciklusos porlasztásos szárító célszerű üzemeltetési paraméterei általában az alábbiak (oldószer víz): 20 A szárítóberendezés magassága 6—20 méter A szárítótér átmérője 1—3 méter A szuszpenzió betáplálási aránya 25-200 liter/óra 25 A porlasztó fúvókájának átmérője 0,5—1,5 mm A porlasztó fúvókájának nyomása 5-15 kg/cm2 A levegő betáplálási 30 aránya 750-1200 kg/óra Belépő hőmérséklet 150-250 C° A zárt ciklusos porlasztásos szárítóberendezés célszerű üzemeltetési paraméterei általában az 35 alábbiak: A szárítóberendezés magassága 6—20 méter A szárítótér átmérője 1-3 méter 40 A szuszpenzió betáplálási aránya 25—200 liter/óra A porlasztó fúvókájának átmérője 0,1—1,5 mm A porlasztó fúvókájának 45 nyomása 5-15 kg/cm2 Száraz gáz, a kilépő nyílás lemezénél mérhető nyomáscsökkenés 70—120 víznyomás mm Belépő hőmérséklet 60-130 C° 50 Kilépő hőmérséklet 40-80 C° Kondenzáló berendezés hőmérséklete 0—30 C° Az előállított mikrokapszulákat elkülönítésük 55 után felhasználásuk előtt tárolhatjuk, vagy rögtön felhasználhatjuk állatok és ember kezelésére alkalmas készítmények előállítására. Az így kapott készítmények tartalmazhatnak ismert gyógyászati hordozóanyagokat. 60 így a találmány szerinti eljárással formulázott gyógyszerek állíthatók elő, amelyek a korábbiakban meghatározott port vagy szabadon folyó, finoman aprított szilárd anyagot tartalmaznak ismert gyógyszergyártási hordozóanyagokkal kombinálva. 6S A „formulázott gyógyszerek" kifejezés alatt az ember- és állatgyógyászatban alkalmazható gyógyszereket értjük, amelyek vagy egyetlen dózist tartalmazó formában vagy granulátum, por vagy szirup formájában (amelyek szuszpenziókká vagy oldatokká feldolgozva alkalmazhatók az ember- és állatgyógyászatban) vagy helyi kezelésre valamilyen gél vagy krém formájában lehetnek. Egyetlen dózist tartalmazó célszerű készítmények a tabletták, kapszulák, és más, ismert alakú gyógyászati készítmények, továbbá ostyák, ampullák és más ismert, egyetlen dózist tartalmazó tárolóeszközök. Például a porok, granulátumok vagy szirupok palackokban vagy hasonló tárolóedényekben lehetnek és többszörös dózist tartalmazhatnak. Az említett készítmények orális beadásra alkalmas oldatokká vagy szuszpenziókká alakíthatók keverés közben víz vagy más alkalmas folyadék adagolása útján. A találmány szerinti eljárással előállított formulázott gyógyszer rendszerint tartalmaz valamilyen, a gyógyszergyártásban ismert hordozóanyagot. A hordozóanyag mennyisége a formulázás jellegétől (például tablettát, kapszulát vagy a közvetlen alkalmazáshoz kikészíthető granulátumot állíthatunk elő) és az adott gyógyszer aktivitásának fokától (például ha dózisegységenként a formulázás 0,5 mg hatóanyagot tartalmaz, kézenfekvő, hogy nagyobb mennyiségű hordozóanyagra van szükség, mint például 200 mg vagy ennél több hatóanyagot tartalmazó formulázásoknál) függ. A tabletták széles körben elterjedten használt, orálisan beadható készítmények. A találmány értelmében tabletták állíthatók elő a találmány szerinti eljárással előállított porokból, ahol a tabletták mikrokapszulázott gyógyszerből és valamilyen ismert, gyógyszergyártásban használt hordozóanyagból állnak. Nagy aktivitású gyógyszerek esetén a tabletták például mintegy 5%-ban tartalmaznak mikrokapszulákat. Közepes aktivitású hatóanyagot tartalmazó tabletták például mintegy 10-50%-ban tartalmaznak mikrokapszulákat. Az alacsony aktivitású gyógyszereket tartalmazó tabletták általában legalább 60%-ban tartalmaznak mikrokapszulákat. A találmány értelmében előállított, alacsony aktivitású gyógyszereket tartalmazó tabletták különösen előnyösen hasznosíthatók, minthogy méretükben jelentősen kisebbek lehetnek, mint a megfelelő ismert tabletták. így a találmány szerinti eljárás egy előnyös foganatosítási módja értelmében olyan gyógyászati tabletták állíthatók elő, amelyek 60-99,9%-ban mikrokapszulákat, valamint 0,1—40%-ban valamilyen, a gyógyszergyártásban ismert hordozóanyagot tartalmaznak. A tabletták gyártására a mikrokapszulák célszerűen 0,1-2,5%-ban, különösen célszerűen 0,2—2%-ban és gyakran 1%-nál kisebb mennyiségben tartalmaznak bevonóanyagot. így a találmány szerinti eljárás egy dőnyös foganatosítási módja* értelmében olyan gyógyászati tabletták állíthatók elő, amelyek 60-99,9%-ban mikrokapszulázott gyógyszert és 0,1-40%-ban 7
