167555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidofenil-izotiokarbamid-származékok előállítására

167555 10 G példa Heterakis spumosa (egér) Heterakis spumosa-val kísérletileg fertőzött ege- 5 reket kezelünk a paraziták kifejlődési idejének eltelte után. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában orálisan adagoljuk. 10 A készítmény hatásfokát úgy határozzuk meg, hogy boncolás után megszámoljuk a kísérleti állatokban maradt férgeket, és a kezeletlen kontrollállatokban levő férgek számához viszonyítva 15 százalékban adjuk meg. I példa Trichuris muris (egér) Trichuris muris-szal kísérletileg fertőzött egereket kezelünk a paraziták kifejlődési idejének eltelte után. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában orálisan adagoljuk. A készítmény hatásfokát úgy határozzuk meg, hogy boncolás után megszámoljuk a kísérleti álatokban maradt férgeket, és a kezeletlen kontrollálatokban levő férgek számához viszonyítva százalékban adjuk meg. IX. táblázat VII. táblázat Példa száma Hatásos adag minimuma mg/kg-ban, csökkenés > 90% 1 3 4 7 K 500 250 500 250 500 20 25 30 35 Példa száma Hatásos adag minimuma mg/kg-ban, csökkenés > 90% H példa Áspiculuris tetraptera-kísérlet (egér) Áspiculuris tetraptera-val kísérletileg fertőzött 40 egereket kezelünk a paraziták kifejlődési idejének eltelte után. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában oráisan alkalmazzuk. 45 A készítmény hatásfokát úgy határozzuk meg, hogy boncolás után megszámoljuk a kísérleti álatokban maradt férgeket, és a kezeletlen kontrollállatokban levő férgek számához viszonyítva 50 százalékban adjuk meg. 2 100 1 50 3 100 4 50 5 100 6 50 7 50 K hatástalan Előállítási példák 1. példa (1. képlet) 35,1 g (0,1 mól) N-metoxikarbonil-N'-(2-butiramido-5-n-butilfenil)-tiokarbamid 200 ml metilalkoholos oldatát összekeverjük 5,6 g (0,1 mól) káliumhidroxid 10 ml vizes oldatával. Teljes oldat keletkezik. Keverés és enyhe hűtés közben a reakcióelegyhez 15 g (körülbelül 0,1 mól) metiljodidot csepegtetünk. Egy órás állás után a reakcióelegyet 1 liter vízbe öntjük, leszívatjuk a kiváló reakcióterméket, és azt metanol-víz elegyéből átkristályosítjuk. 24 g (63%) N-metoxikarbonil-N'-(2-butiramido-5-n-butilfenil)-S-metil-izotiokarbamidot kapunk, op: 116 C°. VIII. táblázat A következő vegyületeket analóg módon állítjuk Példa száma Hatásos adag minimuma 55 elo: Példa száma Hatásos adag minimuma mg/kg-ban, csökkenés > 90% Példa száma Képlet száma Op: C°-ban 3 50 60 2 2 148-150 4 50 3 4 3 4 143 146 7 50 5 6 5 6 140 107 K 500 65 7 7 133 5