167466. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo [1,5-A]pirimidin- származékok előállítására

17 167466 18 c) az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (V) általános képletnek — ahol Ar jelentése a fentivel egyező — megfelelő 3-aril-7-hidroxi-pirazolo[l,5-a]pirimidinek előállítása esetén valamely (III) általános képletű 3-amino-4-aril-pirazolt - ahol 5 Ar jelentése a fentivel egyező — etoximetilén-malonsav-dietilészterrel kondenzálunk ecetsavas közegben, majd a kapott (VI) általános képletű 3-aril-6-karbetoxi-7-hidroxi-pirazolo[l,5-a]pirimidint kénsawal reagáltatjuk, 10 és a só alakjában kapott (I) általános képletű termékből kívánt esetben a szabad hidroxi-vegyületet felszabadítjuk és/vagy a kapott terméket kívánt esetben más sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 15.) 15 2. Eljárás az (I) általános képletű pirazolo[l,5-a]pirimidin-származékok előállítására -e képletben 20 25 R naftil-, piperonil- vagy piridilcsoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy halogénatommal, metilcsoporttal vagy acetamidocsoporttal helyettesített fenilcsoportot, R.! hidrogén- vagy alkálifém-atomot, vagy ammónium-gyököt, R2

az Rí fenti meghatározásának megfelelő -ORi csoportot képvisel — 30 azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 3-amino-4-aril-pirazolt — ahol Ar naftil-, piperonil- vagy piridilcsoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy halogénatommal, metilcsoporttal vagy acetamidocsoporttal helyettesített fenil- 35 csoportot képvisel — nátrium-etilát jelenlétében malonsav-dietilészterrel kondenzálunk, és a só alakjában kapott (I) általános képletű termékből kívánt esetben a szabad hidroxi-vegyületet sósavas kezeléssel felszabadítjuk és/vagy a kapott terméket 40 kívánt esetben más sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 3. Eljárás az (I) általános képletű pirazolo[l,5-a]pirimidin-származékok előállítására — e kép- 45 létben R naftil-, piperonil- vagy piridilcsoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy halogénatommal, metilcsoporttal vagy acetamidocsoporttal helyet- 50 tesített fenilcsoportot, R! hidrogén- vagy alkálifém-atomot, vagy ammónium-gyököt, R2

hidrogénatomot képvisel -azzal jellemezve, hogy 55 a) valamely (III) általános képletű 3-amino-4--aril-pirazolt — ahol Ar naftil-, piperonil- vagy 60 piridilcsoportot, vagy pedig helyettesítetlen vagy halogénatommal, metilcsoporttal vagy acetamidocsoporttal helyettesített fenilcsoportot képvisel — vízmentes etanolosű közegben formilecetsav-etilészter-nátriumsóval kondenzálunk, vagy 65 b) valamely (III) általános képletű 3-amino-4--aril-pirazolt - ahol Ar jelentése a fentivel egyező — etoximetilén-malonsav-dietilészterrel kondenzálunk ecetsavas közegben, majd a kapott (VI) általános képletű 3-aril-6-karbetoxi-7-hidroxi-pirazolo[l,5-a]pirimidint kénsawal reagáltatjuk, és a só alakjában kapott (I) általános képletű termékből kívánt esetben a szabad hidroxi-vegyületet felszabadítjuk és/vagy a kapott terméket kívánt esetben más sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. június 8.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-fenil-pirazolo[l,5-a]pirimidin-5,7-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén fenilcsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. augusz-" tus 16.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(p-halogén-fenil)-pirazolo[l 3-a]pirimidin-5,7-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén valamely p-halogén-fenil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(m-tolil)-pirazolo[ 1,5--a]pirimidin-5,7-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén m-tolil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) T. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-piperonil-pirazolo[l,5-a]pirimidin-5,7-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén piperonil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(r-naftil)-pirazolo[l,5-a]pirimidin-5,7-diol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén 1-naftil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 9. A 3. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(m-tolil)-pirazolo[l,5-a]pirimidin-7-ol előállítására, azzal jellemezve, hogy Ar helyén m-tolil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1972. június 8.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése xantinoxidáz-inhibitor hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű pirazolo[l,5-a]pirimidin-származékot - ahol R, Rí és R2 jelentése a 2. igénypont szerinti a gyógyszerészetben szokásos vivőanyagok és/vagy hígítószerek és/vagy más segédanyagok alkalmazásával gyógyászati alkalmazásra — előnyösen orális beadásra — alkalmas készítménnyé, célszerűen tablettává vagy kapszulává alakítunk. (Elsőbbsége: 1971. augusztus 16.) 9