167444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-kaboxamido-3-metil-cef-3-ém-4-karbonsav -származékok 7-karboxamido csopjának hasítása útján 7-amino-3-metil-cef-3- ém-4-karbonsav -származékok előállítására

15 167444 16 karboxamid-hasítási reakciókat szerves oldószerben, így tetrahidrofuránban, bisz-(2-metoxietil)-éterben, 2 - me t oxietilacetátban, etilénglikol-diacetátban, 1,4-dioxánban, 1,3-dioxánban vagy ezek vízzel elegyedő szerves oldószerrel alkotott keverékeiben végezzük, és a szerves oldószerhez kinolint, izokinolint, 3-pikolint, 4-pikolint, piridint, vagy ezek közül egynek vagy többnek savaddiciós sóját, vagy 2 vagy 3 szénatomos alkanoilhalogeniddel alkotott komplexét adjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az V általános képletű 7-amino-cef-3-em4--karbonsav-származék vagy oldat, só, vagy annak szolvatált formája előállítására, ahol X hidrogénatom, 2—6 szénatomos alkanoiloxi-, 1—6 szénatomos alkiloxi- vagy 1—6 szénatomos alkiltiocsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy alkálifém kation, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan I általános képletű vegyületet használunk, ahol X jelentése a fenti és R jelentése az 1. igénypontban megadott, a halogénező szer hozzáadása előtt a tetrahidrofuránt, bisz-(2-metoxietil)-étert, 2-metoxietil-acetátot, etilénglikol-diacetátot, 1,4-dioxánt vagy 1,3-dioxánt tartalmazó közegbe katalitikus mennyiségű kinolint, izokinolint, 3-pikolint, 4-pikolint, piridint, vagy egy vagy több ilyen bázisnak savaddiciós sóját, vagy azok 2-3 szénatomos alkanoil-halogeniddel képzett komplexét keverjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-(5-amino-5-karboxi-valeramido)-3-acetoximetil-3-cefem-4-karbonsav alkálifémsóját tetrahidrofuránban szuszpendáljuk. 4. A 2. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként kinolint vagy annak savaddiciós sóját használjuk. 10 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kinolint 3—10 mmól kinolin : 20 mmól cef-3-em-4-karbonsav-alkálifémsó arányban adagoljuk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-(5-amino-5-karboxi - val eramido)-3-acetoximetil-3-cefem-4-karbonsav-nátriumsó és tetrahidrofurán keverékhez a kinolint a 2—4 szénatomos alkanoilhalogenid blokkoló reagens hozzáadása előtt, vagy azzal egyidejűleg adjuk hozzá. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja 7-(5-amino-5-karboxi-valeramido)-3-acetoximetil-3-cefem-4-karbonsav-nátriumsó 5-amino-5-karboxi-valeriloldalláncának hasítására, ahol a fenti sót tetrahidrofuránnal és hidrogénhalogenid elnyelő bázissal keverünk, acetilkloridot, foszforpentaklo-20 ridot és bázist, továbbá metanolt adunk hozzá, majd a terméket vízzel hidrolizáljuk, azzal jellemezve, hogy a só és a tetrahidrofurán reakciókeverékébe az acetilklorid hozzáadása előtt vagy azzal egyidejűleg kinolint, izokinolint, 3-pikolint, 25 4-pikolint, piridint, vagy ilyen bázisnak savaddiciós sóját, vagy annak 2—3 szénatomos alkanoilkloriddal képzett komplexét keverjük. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként kinolint és acetilkloridot adunk a reakcióelegyhez. 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katali-35 zátorként izokinolint, 3-pikolint, 4-pikolint, piridint, vagy azoknak savaddiciós sóját vagy komplexét alkalmazzuk. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766103 - Zrínyi Nyomda