167426. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izotiocianobenzazolok előállítására
167426 23 24 1,2-diklórbenzollal készített oldatát száraz sósavgázzal telítünk keverés közben, szobahőmérsékleten, majd 2,5 g ammóniumrodanidot adunk hozzá és 6 órán keresztül sósavgáz folyamatos átáramoltatása 'mellett 130—140 C° hőmérsékleten melegítjük. Az oldhatatlan anyagot leszűrjük, a szürletet vízzel keverjük, a vizes fázist elöntjük és a szerves fázist vákuumban desztilláljuk, ily módon 2-izopropil-J 6-izotiociano-benztiazolt kapunk. Fp.: 130—132 C°/0,4 Hgmm és op.: 52—54 C°. Kitermelés: 2,4 g. A fenti eljárással bármely, az 1—6. példákban megadott vegyület előállítható. Kísérlet Hyenolepis nana által megtámadott egerekkel 10 15 A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomorszonda segítségével adtuk be olyan fehér egereknek, amelyeket előzőleg Hymenolepis nana-val fertőztünk meg. Kísérletenként 5—5 állatot alkalmaztunk. A hatóanyagokat az egyes állat-csoportoknak 3 egymást követő napon naponta egyszer adtuk be. Az állatokat a kezeié« kezdetét követő 8. napon megöltük és felboncoltuk. Az értékelés a kísérleti állatok boncolása után a belekben található szalagférgek megszámlálása útján történt. Összehasonlításként kezeletlen, egyidejűleg és ugyanolyan módon fertőzött egerek szolgáltak. Az egerek a szereket tünetmentesen viselték el. Hatóanyag 5 kísérleti állat Kontroli-állatok fertőzöttsége, boncolás fertőzöttsége, boncolás után után 2-metil-6-izotiocianobenzoxazol (adag: 100 mg hatóanyag/kg testsúly) 2-etil-5-izotiociano-benzoxazol (250 mg hatóanyag/kg) 2-metil-6-izotiociano-benztiazol (750 mg hatóanyag/kg) 2-etil-6-izotiociano-benztiazol (750 mg hatóanyag/kg) 2-izopropil-6-izotiociano-benztiazol (750 mg hatóanyag/kg) 4-izotiociano-benztiazol (750 mg hatóanyag/kg) 5-izotiociano-2-n-oktil-benzoxazol (750 mg/kg) 6-izotiociano-2-merkapto-benzoxazol {750 mg/kg) 5-izotiociano-2-metiltio-benzoxazol (750 mg/kg) 2-n-butoxi-6-izotiociano-benztiazol (300 mg/kg) 2-n-butiltio-6-izotiociano-benztiazol (750 mg/kg) 6-izotiociano-2-metilszulfonil-benztiazol (750 mg/kg) 6(5)-izotiociano-2-n-propiltio-benzimidazol (750 mg/kg) 2-etoxi-6-izotiociano-benzoxazol (500 mg/kg) Kísérletek bélférgek által megtámadott egerekkel A hatóanyagokat szuszpenzió alakjában gyomorszonda segítségével olyan fehér egereknek adtuk be, amelyeket előzőleg egérbélférgekkel fertőztünk meg. Kísérletenként 5—5 állatot alkalmaztunk. Az egyes állatoknak 3 egymást kö-0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 0—0—0—0—0 1 —2 — 4— 5— 7 26— 7—13—19—36 11—12—12—16—16 11—12—12—16—16 8—99—10—11 8— 9— 9—10—11 11—16—20—29—47 0— 1— 2— 2— 4 6— 7— 9—10—IP 0— 1— 2— 4— 5 2— 3—10—11—13 2_ 3—10—11—13 6—14—15—18—25 0_ 3—11—12—14 vető napon naponta egyszer adtuk be a hatóanyagot. Az állatokat a kísérlet kezdetét kö-60 vető 8. napon megöltük és felboncoltuk. Az értékelés a kísérleti állatok boncolása után a belekben található egérbélférgek megszámlálása útján történt. A szereket az egerek tünetmentesen visel-65 ték el. 12
