167386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-tetrazolil- és 3-(tetrazolil-vinil)-kromonszármazékok előállítására
21 167386 22 Kiindulási vegyületek 3-(lH-Tetrazol-5-il)-6-etil-kromon + dietanol-amin 3-(lH-Tetrazol-5-il> -6-etil-kromon + monoetanol-amin 3-(lH-Tetrazol-5-il)-6-etil-kromon + dietil-amin Tennék fr etanol-aminsó Monoetanol-aminsó Dietil-aminsó Kristályforma illetve az. átkristályosítás hoz használt oldószer Hozam Olvadáspont (%) (C°) színtelen lemezes 55 150 kristályok, etanol színtelen 50 152 tűkristályok, etanol színtelen pikkelyek, 38 223 etanol + etiléter 5. példa 8 térfogatrész 57 súly%-os hidrogén-jodid-oldathoz 0,244 súlyrész 3-(lH-tetrazol-5-il)-6-metoxi-kromont adunk, és a kapott elegyet 140C°-on tartjuk 2 órán át. Az elegyből ezt követően az oldhatatlan részt szűrés útján elkülönítjük, és dimetil-formamid és víz elegyéből átkristályosítjuk, amikoris 0,158 súlyrész (69%) 3-(lH-tetrazol-5-Ü)-6-hidroxi-kromont kapunk színtelen tűkristályok alakjában. A termék olvadáspontja 300 C° felett van. Elemzési eredmények a C10 H6N 4 03 képletre: számítót: C %52,18, H % 2,63, N % 24,34,' talált: C % 51,81, N % 24,16. H %2,68, 25 30 35 Infravörös spektrum kálium-bromidban felvéve (cm-1 ): 1635, 1610, 1588 (krómon), és 1540. Magmágneses rezonancia-spektrum (D6 -dimetil- 40 -szulfoxidban felvéve): 10,5 (1H, széles, OH), 9,25 (1H, szingulett, C2 -H), és 7,2-7,8 (3H, multiplett). jelzésű komponens fele mennyiségét alaposan összekeverjük és a kapott keveréket granuláljuk. A kapott granulátumhoz a 4 jelzésű komponens megmaradt egyharmad részét és az 5 jelzésű komponens megmaradt fele részét hozzáadjuk és tablettákat sajtolunk. Az így készült tabletták bevonhatók továbbá megfelelő bevonóanyaggal, például cukorral. B. kapszula (1 )3-(l H-tetrazol-5-il)-6-etil-kromon 20 mg (2)laktóz 102 mg (3) mikrokristályos cellulóz 70 mg (4) magnézium-sztearát 8 mg kapszuEákként 200 mg Az 1, 2 és 3 jelzésű komponenseket, valamint a 4 jelzésű komponens felét alaposan összekeverjük, majd a kapott keveréket granuláljuk. A kapott granulátumhoz a 4 jelzésű komponens megmaradt fele részét hozzáadjuk, és az egészet zselatinból készült kapszulákba töltjük. 45 6. példa C. injekció Ebben a példában néhány gyakorlati recepturát adunk meg, melyek szerint a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek allergikus megbe- 50 tegedések gyógyítására hasznosítható gyógyszerek hatóanyagaiként alkalmazhatók. (1) 3-(l H-tetrazol-5-il>6-etil-kromon-nátriumsó 10 mg (2) inozit 100 mg (3) benzilalkohol 20 mg A. tabletta (l)3-(lH-tetrazol-5-il>6-etil-kromon (2)laktóz (3) búzakeményítő (4) mikrokristályos cellulóz (5) magnézium-sztearát 55 20 mg 35 mg 150mg 30 mg A fenti három komponenst feloldjuk vízben és így 2 ml oldatot (pH 7,5) kapunk, mely injekcióként szolgál. Szabadalmi igénypontok: 5 mg 60 1. Eljárás I általános képletű vegyületek- ahol tablettánként 240 mg Az 1, 2, 3 jelzésű komponenseket, valamint a 4 jelzésű komponens kétharmad részét és az 5 65 R jelentése halogénatom vagy nitro-, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkil-, 5—6 szénatomos cikloalkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, benzoiloxi-, rövidszénláncú alkoxikarbo-11
