167371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy benzizotiazolinon-származékot és egy 5-nitro-2-furil- vagy 5-nitro-2-tienil-származékot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VIII. 13. (SA-2520) Svájci elsőbbsége: 1972. VIII. 14. (12008/72) Közzététel napja: 1975. IV.28. Megjelent: 1976. X. 30. 167371 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00, C 07 d 91/12, 5/30, 63/12 Feltalálók: Labet Geoig állatorvos, Schütze Eberhard állatorvos, Bécs, Ausztria Tulajdonos: Sandoz A. G., Basel, Svájc Eljárás egy benzizotiazolinon-származékot és egy 5-nitro-2-furil- vagy 5-nitro-2-tienil-származékot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás hatóanyagként két szinergetiküsan ható vegyületet, nevezetesen egy I általános képietű benzizotiazolin-származékot és egy Illa általános képietű 5-nitro-2-furil- vagy 5-nitro-2-tienil-származékot tartalmazó gyógyszer- 5 készítmények előállítására. Az I általános képletben Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, 10 kevés szénatomos alkoxi-, nitro-, aminovagy egy karbonsavamid-csoportot jelentenek, és R3 hidrogénatomot vagy aminoalkil-, dialkilaminoalkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, cik- 15 loalkil-, benzil- vagy fenetil-csoportot jelent, azzal a korlátozással, hogy Rt , R 2 és R 3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű. A Illa általános képletben 20 X oxigén- vagy kénatomot jelent, és R5 25 Z jelentése =C - vagy =N-NH-CO-R15 általi« lános képietű csoport, ahol R5 hidrogénatomot vagy adott esetben klór- vagy brómatommal vagy 30 nitro- vagy egy benziloxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot és R6 formilcsoportot vagy egy —CH=N-R9 általános képietű csoportot jelent, NH II ahol R9 -NH-C-NHR 12 , -NH-CS-NHR, 2 , l,2,4-triazol-4-il- vagy -NH-CO-R10 általános képietű csoportot jelent, ahol Rj 2 hidrogénatomot vagy egy VIII általános képietű csoportot, ahol Rí 1 jelentése hidrogénatom vagy acetilvagy behzoilcsoport, R10 hidroxifenoxi-csoportot, VIIc általános képietű csoportot, ahol X és R5 a fenti jelentésűek, vagy Vila általános képietű csoportot jelent, ahol n 9 és 18 közötti egész számot és Y egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti, és Rj 5 egy hidroxifenoxi-csoportot vagy egy IX általános képietű csoportot jelent, ahol X a fenti jelentésű. Az I általános képietű vegyületek ismertek, és mikroorganizmusok, például baktériumok, gombák és protozoonok széles körével szemben fejlődésgátló, illetve elölő hatásúak. Ezért helyileg ható mikróbaellenes szerként használhatók kenőcsök, hintőporok és tinktúrák alakjában. A Illa általános képietű vegyületek antibakteriális hatása kitűnik az 1. táblázatból. A találmány szerint előállítható készítményekben második komponensként alkalmazott 2-nitro-furil- és 2-nitro-tienil-származékok új vegyületek. 167371
