167337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hiperlipoproteinemia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására

11 167337 12 A találmány szerinti készítményeket előnyösen enterálisan, inkább azonban perorálisan adagoljuk. Az enterális alkalmazás szempontjából különösen beváltak a tabletták, drazsék, kapszulák, kúpok, szirupok vagy levek. Vivőanyagként olyan szerves vagy szervetlen anyagok jönnek számításba, amelyek a várható felhasználási mód szempontjából alkalmasak és a hatóanyagokkal nem lépnek reakcióba. Ilyen vívőanyagok például a víz, etanol, benzilalkohol, polietilénglikolok, zselatinok, laktóz, keményítő, magnéziumsztearát, talkum, cellulóz és származékai, kovasav. A készítményeket szükséges esetben sterilezzük és/vagy segédanyagokkal, mint például csúsztatóanyagokkal, konzerválószerekkel, stabilizáló vagy nedvesítő szerekkel, emulgeátorokkal az ozmózisnyomás befolyásolására alkalmas sókkal, pufferanyagokkal, színező, ízesítő és/vagy aromaanyagokkal elkeverjük. Lehetséges egy vagy mindkét hatóanyagkomponenst késleltetve felszívódó ún. retard alakban alkalmazni. A gyógyászati készítmények előállítását a következő példákban ismertetjük: 1. példa Szirup. 10 kg IA képletű vegyületet, 1,19 kg 3-piridil-karbinol-bitartarátot, 2 kg polioxietilén-szorbitán-zsírsavésztert, 35 kg nyers cukrot, 0,5 kg karboximetilcellulózt, 0,1 kg p-hidroxibenzoesav-metilészter és n-propilészter keverékét, 0,5 kg aszkorbinsavat, 2 kg glicerint és szükség szerint ízesítő és színező anyagokat elkeverünk, majd desztillált vízzel 100 literre feltöltjük. A képződött szirupot alaposan átkeverjük. 5 ml így kapott szirup 0,5 g IA képletű vegyületet és 0,006 g 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmaz. 2. példa Szirup. Az 1. példával analóg módon dolgozunk, azonban olyan szirupot készítünk, amelyből 5 ml 0,5 g IA képletű vegyületet és 0,19 g 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmaz. 3. példa Szirup. Az 1. példával analóg módon dolgozunk, a szirupot azonban oly módon készítjük, hogy abból 5 ml 0,3 g IA képletű vegyületet és 0,07 g 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmaz. 4. példa Lágy zselatin-kapszulák Egy kapszula a következő komponensek keverékéből készül: 500 mg IA képletű vegyület, 59,5 mg 3-piridil-karbinol-bitartarát, 30 mg méhviasz és 5 mg növényi lecitin (folyékony). 5. példa Lágyzselatin-kapszula. 5 Egy kapszula az alábbi komponensek keverékét tartalmazza: 420 mg IA képletű vegyület, 166,6 mg 3-piridil-karbinol-bitartarát, 10 mg méhviasz és 3 mg növényi leticin (folyékony). 6. példa Keményzselatin-kapszula. 15 Egy kapszula a következő komponensek keverékét tartalmazza: 400 mg 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-metilészter, 95,2 mg 3-piridil-karbinol-bitartarát, 60 mg laktóz és 6 mg magnéziumsztearát. 20 7. példa Lágyzselatin-kapszula. 25 Egy kapszula a következő komponensek keverékét tartalmazza: 420 mg 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-propilészter és 166,6 mg 3-piridil-karbinol-bitartarát mint hatóanyag komponensek. 8. példa Tabletta. 50 kg Gofibrinsav-nátriumsót, 5,95 kg 3-piridil-karbinol-bitartarátot, 13 kg laktózt és 4 kg kukoricakeményítőt szükség szerint több-kevesebb 10%-os kukoricakeményítő csirizzel elkeverünk és granulálunk. A szárított granulátumhoz végül talkumot adunk, míg a keverék összsúlya 76-kg-ra emelkedik. Alapos átkeverés után a keveréket szokásos módon tablettázzuk. Egy db 760 mg súlyú tabletta 500 mg aofíbrinsav-nátriumsót, 59,5 mg 3-piridil-karbinol-bitartarátot, 130 mg laktózt és 40 mg kukoricakeményítőt tartalmaz. 9. példa 50 Tabletta. A 8. példával analóg módon dolgozunk akként, hogy egy tabletta 420 mg Clofibrinsav-nátriumsót és 166,6 mg 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmazzon. 10. példa 60 Tabletta. A 8. példával analóg módon dolgozunk és a tabletta összetételét úgy állítjuk be, hogy az 500 mg Clofibrinsav bázisos alumíniumsót és 65 59,5 mg 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmazzon. 6