167290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aminometil-2,2-difenil- ciklopropán- karbonsavamidok előállítására
167290 11 12 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-aminometil-2,2-diaril-ciklopropán-karbonsavamidok és savaddiciós sóik és/vagy kvaterner ammóniumsóik előállítására —a hol R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport és Rx és R 2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy fenil(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelentenek, vagy B,x és R 2 a közbezárt nitrogénatommal együtt 5—7 tagú, adott esetben további heteroatomként oxigént vagy nitrogént is tartalmazó, és adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált telített, heterociklusos csoportot képezhetnek —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminonitrilt — ahol Rx és R 2 jelentése a fenti — közömbös oldószerben, előnyösen az oldószer forráspontján valamely (III) általános képletű difenil-diazometán — ahol R jelentése a fenti — célszerűen sztöchiometrikus mennyiségével reagáltatunk, és az így kapott (IV) általános képletű nitrilvegyületet — ahol R, Rx és R 2 jelentése a fenti — vagy savaddiciós sóját előnyösen sósav jelenlétében hidrolizáljuk, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sójává és/vagy kvaterner ammóniumsójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek — ahol R1; R 2 és R jelentése a fenti — reakcióját heptánban vagy kloroformban végezzük, míg a (IV) általános képletű nitrilt — ahol R1; R 2 és R jelentése a fenti —- vagy annak savaddiciós sóját mintegy 15 órán át 50 C°-on 0,2 mól nitril-vegyületre számítva 200 ml tömény sósavoldattal (d = 1,18) végzett kezeléssel hidrolizáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-dimetilaminometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-dimetilamino-metil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott l-dimetilaminometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-dietilaminometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-dietilaminometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott 1-dietilaminometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-pirrolidinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-pirrolidinometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott 1-pirrolidinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-piperidinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-piperidinometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott 1-piperidinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 5 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-morfolinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-morfolinometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott 1-morfo-10 linometil 2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(N-metil-N-benzilaminometil)-2,2--difenll-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, 15 azzal jellemezve, hogy 2,2-difenil-diazometánt 2-- (N-metil-N-benzilaminometil)-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott l-(N-metil-N-benzilaminometil)-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 20 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(N-metil-piperazinometil)-2,2--difenil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-(N-metil-piperazinometil)-akrilnitrillel reagáltatunk, 25 majd a kapott l-(N-metil-piperazinometil)-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-perhidro-azepinometil-2,2-dife-30 nil-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy difenil-diazometánt 2-azepinometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott 1-perhidro-azepinometil-2,2-difenil-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 35 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-dimetilaminometil-2,2-di-(p-tolil)-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy di-(p-tolil)-diazometánt 2-dimetilaminometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a ka-40 pott l-dimetilaminometil-2,2-di-(p-tolil)-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-piperidinometil-2,2-di-(p-klór-fenil)-ciklopropán-karbonsavamid előállítására, az-45 zal jellemezve, hogy di-(p-klór-fenil)-diazometánt-2-piperidinometil-akrilnitrillel reagáltatunk, majd a kapott l-piperidinometil-2,2-di-(p-klór-fenil)-ciklopropán-karbonitrilt tömény sósavval hidrolizáljuk. 50 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban antikolinerg, görcsoldó és/vagy Parkinson-kór ellenes hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános kép-55 létű vegyületet — ahol R, Rx és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóját és/vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban használatos hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok alkal-60 mázasával ismert módon gyógyászati készítménynyó alakítunk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766087/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató
