167279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált és N,N-diszubsztituált aminokarbonilalkil-vegyületek előállítására
167279 25 26 elősegítésére a keverékhez magnéziumsztearátot adunk, alaposan összekeverjük a granulákkal, és az elegyet körforgó présgépen tablettázzuk. A fenti eljárással a szóban forgó keverékből 100 db 125 mg hatóanyagot tartalmazó tablettát állíthatunk elő. 12. példa A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egy más célszerű tablettaösszetételére az alábbi példát ismertetjük: N- [2-(N,N-dietilamino)-etilj-2-oxo-3-benzotiazolin-acetamid 5 g Mannit 14 g Keményítő 5 g Magnéziumsztearát 1 g A hatóanyagot, a mannitot, a keményítőt és a magnéziumsztearátot alaposán összekeverjük és granuláljuk. A tablettázás elősegítésére a granulumokat magnéziumsztearátttal keverjük össze, s a keveréket körforgó présen tablettázzuk. Ilyen módon 100 db 50 mg hatóanyagtartalmú tablettát állíthatunk elő. 13. példa A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek egy célszerű drazsé-összetételére az alábbi példát ismertetjük: l-[4-(2-hidroxietil)-l-piperazinil-karbonilmetil]-5-klór-2(3H)--benzotiazolinon 60,000 g Aerosil 4,500 g Kukoricakeményítő 4,500 g Sztearinsav 700 g Etanol 6,0 1 Zselatin 1,800 g Tisztított víz 20,0 1 Talkum 600 g Magnéziumsztearát 375 g A fenti anyagokból a szokásos módon 600 000 db drazsét állíthatunk elő, mely drazsénként 100 mg hatóanyagot tartalmaz. 14. példa A találmány szerinti eljárással előállított vegyület egyik célszerű szuppozitórium-összetételére az alábbi példát ismertetjük: l-[4-(2-hidroxietil)-l-piperazinil-karbonilmetil]-5-klór-2(3H)-benzotiazolinon 25 000 g Etiléndiamin-tetraecetsav-dinátriumsó-dihidrát 900 g Witepsol H 12 124 000 g A fenti anyagokból 100 000 db 250 mg-os hatóanyagtartalmú szuppozitóriumot állíthatunk elő a szokásos módon. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására — ahol 6 Z kénatomot vagy rövidszénláncú alkiliminocsoportot jelent, A rövidszénláncú alküéncsoportot képvisel, R1 hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsopor-10 tot vagy trifluormetilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot képvisel, R3 jelentése rövidszéhláncú alkilcsoport, halogén(rövidszénláncú)-alkilcsoport, hidroxi-(rövidszén-15 láncú)-alkilcsoport, (rövidszénláncú)-alkanoiloxi(rövidszénláncú)-alkilcsoport, (rövidszénláncu)-alkoxi-(rövidszénláncu)-alkilcsoport hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, hidroxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, (rö-20 vidszénláncú)-alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport, fenilcsoport, amely adott esetben egy vagy több rövidszénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy rövid-szénláncú alkaniolcsoporttal 25 lehet helyettesítve, vagy XVII általános képletű csoport, ahol A' rövidszénláncú alküéncsoportot jelén és R4 és R 5 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent vagy a XX általános képletű csoport morlinocsoport,vagy pedig a XVIII általános képletű 30 csoport 4-hidroxipiperidino-, piperazinil-, 2-, 3-, 4-, 5- vagy 6-mono-, di- vagy tri-(rövidszénláncú)-alkil-1-piperazinil-, 4-hidroXi-(rövidszénláncú)-alkil-1-piperazinil-, 2-, 3-, 5- vagy 6-di-(rövidszénláncú)-alkil-4-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-l-pipera-35 zinil-, 4-(rövidszénláncú)-alkanoil-(rövidszénláncú)-alkil-1-piperazinil-, 4-(rövidszénláncú)-alkanoiloxi(rövidszénláncú)-alkil-l-piperazinil-, 2-, 3-, 5- vagy 6-di- (rövidszénláncú) -alkil-4- (rövidszénláncú) -alkenil-1-piperazinil-, 2-, 3-, 5- vagy 6-di-(rövidszénlán-40 cú)-alkil-4-(rövidszénláncú)-alkinil-l-piperazinil-, 4- (rövidszénláncú) -alkoxikarbonil- (rö vidszénláncú)-alkil-1-piperazinil-, 2-, 3-, 5- vagy 6-di-(rövidszénláneú)-alkil-4-(rövidszénláncú)-alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)-alkü-l-piperazinil-,4-fenil-(rövidszén-45 láncú)-alkil-l-piperazinil-, 4-(2-, 3-, 4-, 5- vagy 6--di- (rövidszénláncú) -alkoxi-fenil- (rövidszénláncú) --alkil)-l-piperazinil- vagy 4-fenil-l-piperazinil-csoport-, azzal jellemezve, hogy 50 a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Z és R1 a fenti jelentésű — vagy annak valamely fémsóját egy IV általános képletű alkilhálogeniddel reagáltatunk — ahol X halogénatomot 55 jelent, A, R2 és R 3 a fenti jelentésű vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Z, A és R1 a fenti jelentésű — vagy annak valamely fémsóját, ammóniumsóját vagy valamely 60 szerves bázissal alkotott sóját vagy valamely reakcióképes származékát, így savhalogenidjét, savanhidridjét, savamidját, észterét vagy savazidját valamely V általános képletű aminnal reagáltatunk — ahol R2 és R 3 a fenti jelentésű —, majd 66 kívánt esetben 13
