167263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-3(2H)-izokinolinin-származékok előállítására
167 263 15 16 majd a képződött (IV) általános képletű vegyületet —• ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott és A' halogénatomot vagy benzil-oxi-karbonil-aminocsoportot jelent, ha m jelentése 1—3 közötti egész szám, és etoxicsoportot, ha m jelentése zérus — 5 a) abban az esetben, ha A' jelentése halogénatom vagy etoxi-csoport, egy (V) általános képletű aminnal — ahol R és R3 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, a kapott terméket elkülönítjük és kívánt esetben sóvá alakítjuk, vagy 10 b) abban az esetben, ha A' jelentése benzil-oxi-karbonil-amino-csoport, hidrogenolízis lítján R és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté, majd kívánt esetben sóvá alakítjuk. (1973. november 13.) 15 2. Eljárás az (I) általános képletű 1,4-dihidro-3(2H)-izokinolinon vegyületek — ahol Rj^ és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú 20 alkil-csoportot, R hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, benzilcsoportot vagy a nitrogénatommal és az R szubsztituenssel együtt öt- vagy hattagú, adott esetben oxigénatomot is 25 tartalmazó heterociklusos gyűrűt, m pedig 0—3 közötti egész számot jelent — valamint gyógyászatilag elfogadható szerves vagy szervetlen savakkal képzett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R2 jelentése a fent megadott — egy (III) általános képletű karbonsav-származékkal — ahol abban az esetben, ha m jelentése 1—3 közötti egész szám, R4 halogénatomot és A halogénatomot vagy benzil-oxi-karbonil-amino-csoportot jelent, ha pedig m jelentése nulla, R4 etoxicsoportot, A halogénatomot jelent — reagáltatunk, majd a képződött (IV) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott és A' halogénatomot vagy benzil-oxi-karbonil-amino-csoportot jelent, ha m jelentése 1—3 közötti egész szám, és etoxicsoportot, ha m jelentése zérus — a) abban az esetben, ha A' jelentése halogénatom vagy etoxicsoport, egy (V) általános képletű aminnal — ahol R és R3 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk, és a kapott terméket elkülönítjük, és kívánt esetben sóvá alakítjuk, vagy b) abban az esetben, ha A' jelentése benzil-oxi-karbonil-amino-csoport, hidrogenolízis útján R és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté, majd kívánt esetben sóvá alakítjuk. (1973. február 12.) 1 db. rajz Kiadásért lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6085/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 8
