167253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1,2,3,4-tetrahidronaftalin-származékok előállítására
167253 13 14 20. példa Tabletta Valamely I általános képletű hatóanyag 200 mg burgonya keményítő 120 mg laktóz 80 mg keményítő-nátriumglikolát 30 mg kolloidális sziliciumdioxid 15 mg magnézium-sztearát 5 mg hidroxipropü-cellulóz 4 mg sztearinsav 2 mg tablettánként 21. példa Drazsé Drazsémag: Valamely I általános képletű hatóanyag 50,0 mg laktóz 67,5 mg mikrokristályos cellulóz 32,0 mg keményítő-nátriumglikolát 8,2 mg kolloidális szilíeiumoxid 0,4 mg magnézium sztearát 0,9mg Bevonat: sellak 1,0 mg szandarak 0,2 mg ricinusolaj 0,3 mg gumi arabikum 7,0 mg talkum 11,2 mg kukoricakeményítő 1,0 mg titánoxid 1,3 mg színezék 4,0 mg cukor 142,8 mg fehér viasz (karnauba viasz) 0,2 mg drazsénként 22. példa Infúziós oldat Valamely I általános képletű hatóanyag 200 mg vízmentes nátriumszulfit 60 mg vízmentes nátrium-metabiszulfit 140 mg nátriumklorid 1,7 mg aqua dest. pro inj. ad 200 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 2-amino-l,2,3,4, tetrahidronaftalin-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol n X Rx és R 2 Rx értéke 1 vagy 2 jelentése két hidrogénatom vagy oxigénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt 5—6 tagú nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt képez, jelentése hidrogénatom is lehet R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 2-fenilamino-l,2,3,4-tetrahidronaftalint, ahol 5 R3 jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a II általános képletű vagyület így kapott nátriumsóját a) egy III általános képletű halogénezett aminnal, ahol Hal jelentése halogénatom, Rx és R 2 10 jelentése a fenti, n' értéke vagy 2 vagy 3, reagáltatjuk, vagy b) egy IV általános képletű halogénezett savkloriddal, ahol n és Hal jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott V általános képletű 2-(N-fenil-15 -N-halogénalkanoil)-ammo-l,2,3,4-tetrahidro-naftalint, ahol n és Hal jelentése a fenti, egy VI általános képletű aminnal, ahol Rx és R a jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott, az X helyében oxigénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületet 20 kívánt esetben lítium-alumínium-hidriddel redukáljuk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, ahol Rx, R 2 , R 3 és n jelentése a fenti, kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. 25 október 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol X két hidrogénatomot jelent, R1; R 2 és R 3 és n jelentése az 1. 30 igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 2-fenilamino-l,2,3,4-tetrahidronaftalint, ahol R3 jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a (II) általános képletű vegyület így kapott nátriumsóját 35 a) egy (III) általános képletű halogénezett a minnal, ahol Hal jelentése a halogénatom, Rx és R 2 jelentése a fenti és n' jelentése 2 vagy 3, reagáltatjuk, vagy b) egy (IV) általános képletű halogénezett sav-40 kloriddal, ahol n és Hal jelentése a fenti, reagáltatjuk, és a kapott (V) általános képletű 2-(N-fenil-N-halogénalkanoil)-amino-l,2,3,4-tetrahidronaftalint, ahol n és Hal jelentése a fenti, egy (VI) általános képletű aminnal, ahol Rx és R 2 jelentése 45 a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott, X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet lítium-alumínium-hidriddel redukáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R1; Ra , R 3 , X és n jelentése a fenti, kívánt esetben sav-50 addíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. október 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szív-arritmia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 55 valamely I általános képletű vegyületet, ahol Rx, R 2 , R3 , X és n jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy e vegyület savaddíciós sóját a gyógyászatban alkalmas hordozó- vagy vivőanyaggal ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 60 1973. október 5.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6084/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató
