167252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-benzodioxán-származékok előállítására
13 16725a 14 tése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet, ahol A, n, Rx és R 2 jelentése a fenti, kívánt esetben lítiumalumínium-hidriddel redukáljuk, vagy c) valamely (II) általános képletű vegyület nátriumsóját, ahol A jelentése a fenti, egy (VIII) általános képletű dihalogénszénhidrogén vegyülettel, ahol n' értéke 2 vagy 3, reagáltatjuk, majd a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, és n' jelentése 2 vagy 3, egy (VI) általános képletű aminnal, ahol H± és R 2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1 vagy 2, X két hidrogénatomot, Rx és R 2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, vagy Rx és R 2 a szomszédos nitrogén-atommal együtt egy nitrogén-tartalmú heterociklusos gyűrűt képez, Rx jelentése hidrogénatom is lehet. A jelentós fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A jelentése a fenti, nátriumamiddal reagáltatunk, majd a (II) általános képletű vegyület így kapott nátriumsóját valamely (III) általános képletű vegyülettel, ahol R1; R 2 jelentése a fenti, n' jelentése 2 vagy 3, és Hal jelentése halogénatom, reagáltatjuk, vagy b) valamely (II) általános képletű vegyület nátriumsóját, ahol A jelentése a fenti, valamely (IV) általános képletű halogénezett alifás savkloriddal, ahol Hal jelentése halogénatom, és n értéke a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol Hal, n és A jelentése a fenti, egy (VI) általános képletű aminnal, ahol Rx és R 2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet, ahol A, n, Rx és R 2 jelentése a fenti, lítiumalumínium-hidriddel redukáljuk (Elsőbbsége: 1972. szeptember 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx hidrogénatomot, R2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, A, n és X jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, ahol Rx hidrogénatomot, R2 rövidszénláncú -alkil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 26.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) el járás változat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj hidrogénatomot, R2 rövidszénláncú alkil-csoportot, A fenil-csoportot, 5 X két hidrogénatomot jelent és n jelentése 1 vagy 2, azzal jellemezve, egy (II) általános képletű vegyület nátriumsóját, ahol A jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű halogénezett alifás savkloriddal, ahol Hal jelentése halogénatom és n jelentése a fen-10 ti, reagáltatjuk, ós a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol Hal, n és A jelentése a fenti, egy (VI) általános képletű aminnal, ahol Rx és R 3 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet, ahol A, n, Rx és R 2 jelen-15 tése a fenti, lítium-alumínium-hidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános kép-20 létű vegyületek előállítására, ahol Rj^ és R2 rövidszénláncú alkil-csoportot jelent és A, n és X jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, ahol Rx és R 2 rövidszénláncú alkil-25 csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 26.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) el járás változat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rx és R 2 rövidszénláncú 30 alkil-csoportot, A fenil-csoportot, X két hidrogénatomot jelent, ós n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület nátriumsóját, ahol A jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű halogénezett alifás 35 savkloriddal, ahol Hal jelentése halogónatom és n jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol Hal, n és A jelentése a fenti, (VI) általános képletű aminnal, ahol Rx és R2 jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd a kapott 40 (VII) általános képletű vegyületet, ahol A, n, Rx ós R2 jelentése a fenti, lítium-alumínium-hidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 26.) 45 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — ahol X, R1; R 2 , A ós n jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógy-50 szergyártásban alkalmazható hordozó vagy hígítóanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 26.) 2 db képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6084/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 7
