167246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolinium-sók előállítására

167246 8 mennyiségét, amit ml-ben adtunk meg, centrifugálás után a pH-értékét, továbbá 0,1 n NaOH-val titrálva metilnarancs indikátor mellett a szabad savat, fenolftalein mellett az összaciditást határoztuk meg. Az utóbbi értékeket klinikai egységben tüntettük fel. Eredmények: vegyület kontroll B Teofillin-7--ecetsav kontroll B Teofillin-7--ecetsav kontroll A B A gyomornedv értékeinek átlaga dózis ml pH sza- ossz. államg/kg bad sav tok sav száma — 4,14 1,55 43,9 59,4 10 60 2,77 3,23 4,4 18,0 10 60 3,56 1,89 19,5 37,2 6 — 4,34 1,43 61,1 73,5 10 20 3,14 1,97 16,0 29,9 10 20 3,5 1,53 35,8 51,8 7 — 4,48 1,76 28,7 42,9 9 20 3,28 1,98 18,8 35,5 7 20 3,53 1,93 22,9 36,6 9 4. Alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: l-(3,4-dietoxi-benzil)-6,7-dietoxi- 100 mg 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinium-teofillin-7-acetát Propilénglikol 600 mg Nátriumpiroszulfit 2 mg Injekciós célokra alkalmas desztillált víz 2 ml A propilénglikolt bemérjük, majd injekciós célokra alkalmas desztillált vízzel elegyítjük. Az oldószerelegyet 60—80 °C-ra melegítjük és a nát-5 riumpiroszulntot, valamint a hatóanyagot keverés közben feloldjuk. Az oldatot nitrogén-atmoszférában lehűtjük, majd vízzel kívánt térfogatra hűtjük ós szűrjük. Az ily módon elkészített oldatot nitrogén-atmoszférában ampullákba töltjük és 60 10 percen át 100 °C-on sterilezzük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű izokinolinium-sók 15 előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport; X és Z jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt vegyérték-vonalat alkotnak) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely 20 képletben R, X és Z jelentése a fent megadott) oldószerben a (III) képletű teofillin-7-ecetsavval reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakció során oldó-25 szerként ecetsavat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gerontológiai gyógyászati készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, X és Z 30 jelentése az 1. igénypontban megadott) gyógyászati felhasználásra alkalmas, iners, nem-toxikus hordozóanyagokkal és kívánt esetben segédanyagokkal összekeverünk és a gyógyászatban közvetlenül felhasználható készítményekké alakítunk. 4 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766083/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4