167240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imino- imidazo- és amino- pirazolo- izokinolinok előállítására

167240 21 22 vagy adott esetben halogénnel helyettesített 1—4 szénatomos alkanoil-, 7—10 szénatomos fenilalkanoil-, vagy 7—10 szénatomos, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített benzolszulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 3-amino-imidazo(5,l-a)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott, és Y jelentése hidrogénatom, karboxamido-, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, valamely (III) általános képletű izokinolil-acetamidoxim vegyületet, mely képletben A és Y jelentése a fent megadott, ekvimoláris vagy feleslegben vett mennyiségű, az ál-tárgyi körben megadott D csoportot tartalmazó acilezőszerrel reagáltatunk, vagy c) a B csoportban D helyén 1—4 szénatomos alkil- vagy 7—10 szénatomos fenilalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 3-amino-imidazo (5,l-a)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben A és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben A és Y jelentése az ál-tárgyi körben megadott, és D jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 7—10 szénatomos fenil-alkil-csoport, 100 C° feletti hőmérsékleten oldószerben vagy ömledékben melegítünk, vagy d) &B csoportban D helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű 2-amino-pirazolo(5,l-a)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben A jelentése a fent megadott, és Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben A és Y jelentése az ál-tárgyi körben megadott és D jelentése hidrogénatom, oldószerben vagy ömledékben melegítünk vagy vizes-lúgos hidrolízisnek vetünk alá, vagy ejaB csoportban D helyén a tárgyi körben megadott acil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 2-amino-pirazolo(5,l-a)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben A jelentése a fent megadott, Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, valamely (V) általános képletű vegyületet, mely képletben A jelentése a fent megadott, R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, vagy fenil- vagy 7—10 szénatomos fenil-alkil-csoport és Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, enyhén lúgos közegben, oldószerben vagy ömledékben mlegítünk, vagy [) a B csoportban D helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű 2-amino-pirazolo(5,l)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti és A jelentése a fent megadott, valamely (V) általános képletű vegyületet, mely képletben A, Y és R jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, erős lúggal kezelünk, vagy g) a B csoportban D helyén 1—4 szénatomos alkil- vagy 7—10 szénatomos fenil-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű 2-amino-pirazolo (5,l-a)izokinolin származékok előállítása esetén, mely képletben A jelentése a fent megadott és Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben A és Y jelentése az ál-tárgyi körben megadott és D jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 7—10 szén-5 atomos fenil-alkil-csoport, lúgos hidrolízisnek vetünk alá, vagy h) &B csoportban D helyén adott esetben halogénnel helyettesített 1—4 szénatomos alkanoil-, 10 7—10 szónatomos fenil-alkanoil- vagy 7—10 szénatomos, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített benzolszulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A jelentése a fent megadott 15 és Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, egy, a B csoportban D helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet az ál-tárgyi körben megadott D csoportot tartalmazó acilezőszerrel reagáltatjuk, vagy 20 i) olyan (I) álatlános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A és Y jelentése a tárgyi körben megadott ós D jelentése a c) eljárásváltozat szerinti, valamely, a B csoportban D 25 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy 1—4 szónatomos alkanállal vagy 7—10 szénatomos fenil-alkanállal reagáltatjuk és egyidejűleg redukáltatjuk, vagy kívánt esetben a reakcióterméket izoláljuk, majd redukáljuk, 30 vagy j) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben az A és a B csoportban D jelentése a tárgyi körben megadott és Y 35 jelentése karboxamido-csoport, valamely (I) általános képletű vegyületet, mely képletben A és a B csoportban D jelentése a fent megadott és Y jelentése ciano-csoport, hidrolízisnek vetünk alá, vagy 40 k) a,B csoportban D helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése a b) eljárásváltozat szerinti, valamely (I) általános képletű vegyületet, 45 mely képletben A és Y jelentése az ál-tárgyi körben megadott, és D jelentése a tárgyi körben megadott acil-csoport, hidrolízisnek vetünk alá, és az (I) általános képletű vegyületek savaddiciós sóinak előállítása esetén, mely képletben A, B és Y jelen-50 tése a tárgyi körben megadott, valamely (I) általános képletű vegyületet ásványi vagy szerves savval reagáltatunk vagy kívánt esetben az (I) általános képletű bázist sójából felszabadítjuk. 55 2. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként xilolt vagy tetralint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 C° feletti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reak-65 ciót vizes alkálihidroxiddal forralva hajtjuk végre. 11