167204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[2-(4-fenil-piperazino)-etil]-indolinok előállítására
Í672Ó4 Fehér kristályos terméket kapunk, amely 109— 110 °C-on olvad. Hozam: 0,97 g. 10. példa l-acetil-3-{2-[4-(o-metoxifenil)-piperazono]-etil}-5-nitro-indolin 3,79 g (0,01 mól) l-acetil-3-{2-[4-(o-metoxifenil)~piperazino]-etil}-indolin 30 ml jógecettel készített oldatához 15 °C-on hozzáadunk 6,25 ml 90%-os füstölgő salétromsavat. A kapott oldatot 1 órán át keverjük szobahőmérsékleten, azután káliumkarbonátra öntjük. A keveréket metilenkloriddal extraháljuk, az extraktumot magnéziumszulfáton szárítjuk és bepároljuk. A maradékot aceton—éter-elegyből kristályosítjuk. Sárga kristályos anyagot kapunk, amelynek olvadáspontja 141—145 °C. Hozam: 3,61 g. A fent ismertetett reakciót a H reakcióvázlaton szemléltetjük. 10 15 20 Szabadalmi igénypont Eljárás az I általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol Rx hidrogénatomot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot vagy nitro-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent, vagy Rx és R2 együtt metiléndioxicsoportot képez, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R5 hidrogén- vagy klóratomot, metoxi-, metil- vagy trifiuormetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy XXXV általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése a fenti és R x hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelent, előnyösen egy nemesfém jelenlétében hidrogénnel, vagy ónnal és sósavval redukálunk, és abban az esetben, ha a kapott vegyület Rx szubsztituensként hidrogénatomot tartalmaz, e vegyületet kívánt esetben nitrálással Rx szubsztituensként nitro-csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté alakítjuk át, és/vagy adott esetben a kapott vegyületet-savaddíciós sóvá alakítjuk. 2 rajz, képletekkel A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6079/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4
