167192. lajstromszámú szabadalom • Eljárás PGF3alfa előállítására
21 167192 22 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (XVI) képletű PGE3 előállítására tiszta optikailag aktív izomerek vagy izomer-elegyek formájában, azzal jellemezve, hogy (1) valamely (IX) képletű optikailag aktív vagy racém vegyületet -ahol a hullámos vonal a- vagy 0-konfigurációt jelent - dihidropiránnal reagáltatunk, (2) a kapott optikailag aktív vagy racém (XII) képletű vegyület — ahol a hullámos vonal jelentése a fenti és THP tetrahidropiranil-csoportot jelent -lakton-gyűrűjéhez kapcsolódó oxo-csoportot bórhidrid- vagy alumíniumhidrid-típusú redukálószerrel hidroxil-csoporttá redukáljuk, (3) a kapott (XIII) képletű optikailag aktív vagy racém vegyületet —ahol a THP és a hullámos vonal jelentése a fenti- Hal-(CH2) 4 -COOH általános képletű vegyületből - ahol Hal klór- vagy brómatomot jelent — kialakított trifenil-4-karboxi-butilidén-foszforánnal alkilezzük, (4) a kapott optikailag aktív vagy racém (XIV) képletű vegyület - ahol a THP és a hullámos vonal 5 jelentése a fenti — 9-es helyzetű hidroxil-csoportját krómsavanhidrid-kénsav-víz eleggyel oxo-csoporttá oxidáljuk, (5) a kapott optikailag aktív vagy racém (XV) képletű vegyület - ahol a THP és a hullámos vonal 10 jelentése a fenti— tetrahidropiraniloxi-csoportjait sav, víz és szerves oldószer jelenlétében hidroxil-csoportokká alakítjuk, és (6) a kapott vegyület -C=C- csoportját az 1—5. lépések bármelyike előtt vagy után katalitikus 15 údrogénezéssel cisz—CH=CH- csoporttá redukáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szintézis során tetszés szerinti közbenső termékből indulunk ki, és 20 csak a további reakciólépéseket hajtjuk végre. 5 rajz képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766078 - Zrínyi Nyomda 11
