167181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [3,4-d] piridazin-származékok előállítására
13 167181 14 feleslegét ezután csökkentett nyomáson ledesztilláljuk, majd a maradékhoz vizet adunk. Az így kivált kristályokat ezután szilikagélt használva oszlopkromatográfiásán tisztítjuk, majd etil-acetátból átkristályosítjuk. így végül 0,6 súlyrész 5-metil-1,4- 5 -dimorfolino-7-(2-naftil)-pirido[3,4-d]piridazint kapunk 240-242 C° olvadáspontú halványsárga tűkristályok alakjában. Elemzési eredmények a C26H27O2N5 képlet alapján: 10 számított: C = 70,72%, H = 6,16%, N= 15,86%, talált: C = 70,66%, H = 6,30%, N= 15,89%. 15 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű vegyületek - ahol 20 R! hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R2 jelentése 1 -4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-csoport, vagy adott esetben 1—3 széntomot 25 tartalmazó alkil-csoporttal vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy helyettesítetlen naftil-, furil- vagy piridil-csoport, 30 R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportot jelent, R4 jelentése piperidino-, pirrolidino- vagy adott esetben metil- vagy etil-csoporttal helyettesített morfolino-csoport -, 35 valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R 3 jelentése a fenti, X pedig halogénatomot vagy —S(0)mR általános képletű 40 csoportot jelent, ahol az utóbbi csoportban R jelentése alku-, fenil-(l— 4 szénatomot tartalmazó)-alkil- vagy fenil-csoport és m értéke 0, 1 vagy 2 -piperidinnel, pirrolidinnel vagy adott esetben metilvagy etil-csoporttal helyettesített morfolinnal rea- 4S gáltatunk, vagy b) Rí helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek — ahol R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti — előállítására valamely III általános képletű vegyületet - ahol R2, R 3 és R 4 50 jelentése a fenti, R5 pedig fenil-(l-4 szénatomottartalmazó)-alkil-csoportot jelent — oxidálunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket megfelelő savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 55 1972. december 27.) 2. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként piperidint, pirrolidint vagy morfolint, valamint olyan II általános képletű 60 vegyületeket használunk, ahol Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R2 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil-, naftil-. vagy fenil-(l-4 szénatomottartalmazó)-alkil-csoport, R3 hidrogénatomot vagy 6S 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportot jelent, valamint X jelentése halogénatom. (Elsőbbsége: 1971. december 28.) 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületeket használunk, ahol R2 jelentése naftil-, furil-, piridil- vagy adott esetben 1-3 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R3 hidrogénatomot jelent, R 4 jelentése piperidino-, pirrolidino- vagy adott esetben metil- vagy etil-csoporttal helyettesített morfolino-csoport, valamint R5 fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 9.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként piperidint, pirrolidint vagy adott esetben metil- vagy etil-csoporttal helyettesített morfolint, valamint olyan II általános képletű vegyületeket használunk, ahol Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R2 jelentése furil-, piridil- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—3 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy nitro-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R3 hidrogénatomot jelent, X jelentése pedig halogénatom. (Elsőbbsége: 1972. november 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként piperidint, pirrolidint vagy metil- vagy etil-csoporttal helyettesített morfolint, valamint olyan II általános képletű vegyületeket használunk, ahol Rj hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R2 jelentése naftil-, furil-, piridil- vagy adott esetben 1-3 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy nitro-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R3 hidrogénatomot jelent, X jelentése pedig -S(0)mR általános képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil- vagy fenil-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil-csoportot jelent és m értéke 0, 1 vagy 2. (Elsőbbsége: 1972. november 20.) 6. Az 1. igénypont a) eljárás változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként piperidint, pirrolidint vagy adott esetben metil- vagy etil-csoporttal helyettesített morfolint, valamint olyan II általános képletű vegyületeket használunk, ahol Rí hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R2 jelentése fenil- vagy naftil-csoport, R 3 hidrogénatomot jelent és X jelentése halogénatom. (Elsőbbsége: 1972. november 20.) 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként morfolin, valamint olyan II általános képletű vegyületet használunk, ahol Rt hidrogénatomot, R2 fenil-csoportot, R 3 hidrogénatomot, X pedig 7
