167177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-ketonok új hidrazon- és oximszármazékainak előállítására
9 167177 10 peridin helyett l-[ 7-(4-fluor-benzoil)-4-(2-metoxi-fenü^piperazin-hidrokloridot alkalmazunk. A kapott l-[ 7-(4-fluor-benzoil>propil]-4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-hidrazon kb. 85,5-90 C°-on olvad. Kitermelés: 83%. 14. példa A 9. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy l-[ -y-(4-fluor-benzoil)-propil]-4-hidroxi-4-(3-trifluormetil-fenü)-piperidin helyett l-[ ?-(4-fluor-benzoü)-propil]-4-fenil-piperazint alkalmazunk, A kapott l-[ 7-{4-fluor-benzoil)-pro pü]-4-fenil)-piperazin-N,N-dimetil-hidrazon kb. 125-132,5 C°-on olvad. Kitermelés: 53%. 15. példa A 12. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy 8-[ y-(4-fluor-benzoil>propil]-l-fenil-,l,3,8-triazaspiro[4,5]dekán-4-on helyett 8-[ 7<2,4-difluor-benzoil)-propü]-l-fenil-l,3,8-triazaspiro[4,5]dekán-4-ont alkalmazunk. A kapott 8-[ 7-(2,4-difluor-benzoil)-propil]-l-fenil-1,3,8-triazaspiro[4,5]dekán-4-on-hidrazon kb. 156C°-on olvad. Kitermelés: 55%. 16. példa A 12. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy 8-[ y-(4-fluor-benzoil)-propil]-l-fenil-l,3,8-triazaspiro[4,5]dekán-4--on helyett l-[ 7-(4-fluor-benzoü)-propfl]-4-(2-keto-l-benzimidazolinil)-piperidint alkalmazunk. A kapott l-[ 7<4-fluor-benzoil>propil]-4-(2-keto-l-benzimidazolinil)-piperidin-hidrazon 175 C°-on olvad. Kitermelés: 67%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű uj fenil-keton hidrazon- vagy oxim-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy amino-csoport, A jelentése kis szénatomszámú alkilén-csoport, X jelentése oxigénatom vagy -N- csoport, ahol R7 R7 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú álkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkü-csoport vagy fenil-csoport, mely adott esetben halogénatommal helyettesítve lehet, Z jelentése (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, halogénatom 5 vagy trifluormetil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport,) 10 azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R 2 , A és Z jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel vagy - hidrazin-származék esetében — hidrátjával vagy szervetlen savval 15 képezett sójával, vagy — hidroxilamin-származék esetében — szervetlen savval képezett sójával reagáltatunk (mely képletben R6 és X jelentése a fent megadott). 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rl5 R 2 , RŐ, R7» A és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal 25 jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R() R 2 , A és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIIIA) általános képletű vegyülettel 30 reagáltatunk (mely képletben R6 és R 7 jelentése az 1. igénypontban megadott). 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 35 körét képező (IB) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1} R 2 , R 6 , R 7 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely, a (VII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIIA) 40 általános képletű vegyületet (mely képletben R1( R2 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIIIA) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R6 és R 7 45 jelentése az 1. igénypontban megadott). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 50 körét képező (IC) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2 , R 6 , R 7 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely, a BVIIB) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIIB) 55 általános képletű vegyületet (mely képletben R2 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) valamely, a (VIII) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (VIIIA) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R6 és R 7 60 jelentése az 1. igénypontban megadott). 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners 65 oldószerben végezzük el. 5
