167158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-[alfa-imidoilaminoalkanoilamino]-aracil- amino penám-3-karbonsavak előállítására
25 167158 26 R5 A MMR+X 3,5-Br2 C 6 H 3 -(CH2 ) 2 - 1,4 (d, 6H), 2,7 (t, 2H), 3,7 (t, 2H), 4,0 (s, 1H), 5,4 (m, 3H), 7,4 (s, 5H), 7,9 (s, 2H), és 8,1 (s, 1H). 3,5-(CF3 ) 2 C 6 H 3 ~(CH2 ) 2 - 1,4 (d, 6H), 5, (2H), 3,7 (t, 2H), 4,0 (s, 1H), 5,5 (m, 3H), 7,4 (s, 5H) és 8,4 (s, 3H). 3,5-Cl2 C 6 ri 3 -(CH2 ) 2 - 1,5 (d, 6H), 2,7 (t, 2H), 3.7 (t, 2H), 4,0 (s, 1H), 5,4 (m, 3H), 7,4 (s, 5H), 7.8 (s, 2H) és 7,9 (s, 1H). 3,5-Br2 C 6 H 3 CH3 CH- 1,6 (m, 9H), 4,0 (s, 1H), 4.2 (m, 1H), 5,6 (m, 3H), 7,4 (s, 6H), 8,0 (s, 2H) és 9,1 (m, 2H). I 3,5-(CFO,C6 H 3 CH3 CH- 1,5 (m, 9H), 5,3 (m, 3H), 7,4 (s, 6H) és 8,4 (s, 2H). I 3,5-Cl2 C 6 H 3 CH3 CH- 1,5 (m, 9H), 5,4 (m, 3H), 7.4 (s, 6H) és 7,9 (s, 2H): P-C1C 6 H4CH 2 -(CH2 ) 2 - 1,3 (s, 3H), 1,4 (s, 3H), 2.3 (t, 2H), 3,2 (m, 2H), 3.9 (s, 2H), 4,15 (s, 1H), 5,4-5,7 (m, 3H) és 7,4 (m, 9H). I P-C1C 6 H 4 CH 2 (CH3 ) 2 CHCH- 0,9 (d, 6H), 1,42 (s, 3H), 1.5 (s, 3H), 1,2 (m, 1H), 3,8 (m, 3H), 4,15 (s, 1H), 5.4 (m, 3H) és 7,3 (m, 9H). 3,4-CL2 C 6 H 3 -(CH2 ) 2 - 1,3 (s, 3H), 1,4 (s, 3H), 2,3 (t, 2H), 3,2 (m, 2H), 4,1 (s, 1H), 5,3-5,8 (m, 3H) és 7,3 (m, 8H). +Magmágneses rezonancia spektrum csúcsok - ppm, DMSO - D 6 x500Hz felett nem mérhető. 4. példa cillánsavból kiindulva és az 1. példa szerint eljárva az 50 (la) általános képletű vegyületeket állítjuk elő. Az Ar, A megfelelő iminoéterből és a megfelelő A, Rí R2 és R s szubsztituensek jelentéseit az alábbi D-6-[2-aril-2-(aminoalkanoilamino)-acetamido]-peni- összefoglalás szemlélteti: Ar A Rl R2 R5 C6 H 5 -CH2 CH3 H-p-CH3 COC 6 H4-C6 H 5 -CH2 HH-m-CH3 COC 6 H 4 C6 H 5 -1 CH3 CH 2 CH— HH-m-CH3 COC 6 H 4 C6 H S -CH2 HCH3 m-(CH3 ) 2 NC 6 H 4 -13
