167138. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4,5-triszubsztituált oxazolok előállítására
15 167138 16 2-(meta- Aminofenil)-4,5-oxazoldikarboxamid 2-(para-Aminofenil)-4,5)oxazoldikarboxamid 2-(meta-Acetaminof enil)-4,5-oxazoldikarboxamid o.p. 308-311 C° i o.p. 320-324 C I o.p. 315-317 C Szabadalmi igénypontok: 10 cikloalifás ketonnal vagy aralifás aldehiddel reagáltatjuk, ha Rj és R2 szubsztituensek közül egyik vagy mindkettő karbo-(l-4 szénatomos)-alkoxi-(1-4 szénatomos)-alkilcsoportot jelent, a megfelelő hidroxi-kisszénatomszámú alkil-vegyületeket önmagában ismert módon acilezzük. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 2. Eljárás I általános képletű vegyületek előállítására, ahol 1. Eljárás I általános képletű vegyületek előállítására, ahol A ciklohexil-, tienil- vagy VII általános kép- 15 létű gyök, mely utóbbiban R egy vagy több szubsztituenst jelent, melyek egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, halogénatomot, 20 trifluormetil-, fenil-, hidroxi-, nitro-, amino- vagy acetaminocsoportot képviselnek: Rt és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxi-, amino-, fenil-, 1—6 szénatomos 25 alkil-, 3—6 szénatomos alkenil-, benzil-, hidroxi- (2-4 szénatomos)-alkil-, 5-8 szénatomos cikloalkil-, karbo-(l-4 szénatomos)-alkoxi-( 1 —4 szénatomos)-alkil-, 2-6 szénatomos alkilidénamino-, (1-4 30 szénatomos) alkilbenzilidénamino- vagy ciklohexilidénaminocsoport, R2 és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 5—8 szénatomos cikloalkil-, vagy benzilcsoport, és 35 R! és R2 vagy R 3 és R 4 együttesen monociklusos telített 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képviselhet, amely további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat, 40 azzal jellemezve, hogy a megfelelő oxazoldikarbonsav-kisszénatomszámú alkil di- vagy monoésztereket vagy karbonilkloridokat valamely II és/vagy Ha általános képletű aminnal reagáltatjuk, ahol Rí, 45 R2, R 3 és R 4 a fentiekkel azonos jelentésű, ha Rt és/vagy R3 2-6 szénatomos alkilidénamino-, ciklohexüidénamino-, 1-4 szénatomos alkilbenzilidénamino-csoport, az Rt és/vagy R 3 helyén amino-csoportot tartalmazó vegyületeket a megfelelő kis- 50 szénatomszámú alifás aldehiddel vagy ketonnal. A valamely VII általános képletű csoport, mely utóbbiban R egy vagy több szubsztituenst jelent, melyek egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot képviselnek, Rj és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxi-, amino-, fenil-, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, benzil-, hidroxi- (2-4 szénatomos)-alkil-, 5-8 szénatomos cikloalkil-, karbo(l-4 szénatomos)-alkoxi-( 1 -4 szénatomos)-alkil-, 2—6 szénatomos alkilidénamino-, (1—4 szénatomos) alkilbenzilidénamino- vagy ciklohexilidénaminocsoport, R2 és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 5—8 szénatomos cikloalkil-, vagy benzilcsoport, és Rj és R2 vagy R 3 és R 4 együttesen monociklusos telített 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt képviselhet, amely további heteroatomként oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy a megfelelő oxazoldikarbonsav-kisszénatomszámú alkil di- vagy monoésztereket vagy karbonilkloridokat valamely II és/vagy Ha általános képletű aminnal reagáltatjuk, ahol R1; R2 , R 3 és R 4 a fentiekkel azonos jelentésű, ha R! és/vagy R3 2-6 szénatomos alkilidénamino-, ciklohexilidénamino-, 1-4 szénatomos alkilbenzilidénamino-csoport, az Rt és/vagy R 3 helyén amino-csoportot tartalmazó vegyületeket a megfelelő kisszénatomszámú alifás aldehiddel vagy ketonnal cikloalifás ketonnal vagy aralifás aldehiddel reagáltatjuk, ha Rj és R2 szubsztituensek közül egyik vagy minkettő karbo-(l-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoportot jelent, a megfelelő hidroxi-kisszénatomszámú alkil-vegyületeket önmagában ismert módon acilezzük. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 2 képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766072 - Zrínyi Nyomda
