167137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán vegyületek előállítására
19 167137 20 Vegyület Olvadáspont C° 150 2-etil-3-[3,5-dimetil-4-(7-npropilaminopropoxi)-benzoil]benzofurán-hidroklorid, 2-etil-3-[3,5-dimetil-4-(7-nbutilaminopropoxi)-benzoil]benzofurán-hidroklorid, 2-etil-3-[3,5- dimetil-4-(7-izopropil-aminopropoxi)-benzoil]-benzofurán-hidroklorid. 10. példa A tabletta készítést ismert módon granulálással és sajtolással végezzük 20 amino-, metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, vagy n-butilamino-csoport, jelentése 3—6, azzal jellemezve, hogy Komponensek mg/tabletta 100 mg-os 200 mg-os tablettákban a) valamely II általános képletű szubsztituált 130 10 benzofurán származék alkálifémsóját, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti, egy III általános képletű dibrómalkánnal, ahol an értéke a fenti, kezelünk, majd a kapott IV általános képletű vegyületet, 193 ahol R, Rj, R2 és n jelentése a fenti, egy V 15 általános képletű amin vegyülettel, ahol Am jelentése dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propilaminodi-n-butilamino-, piperidino-, N-metil-piperazino N-etil-piperazino, N-n-propil-piperazino, N-fenil-pi perazino-, metil-n-butilamino-, etil-n-butilaminometilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopro pilamino- vagy n-butilamino-csoport, kondenzáljuk vagy 2-ciklohexil-3-[4-(7-din-butilaminopropoxi)benzoilj-benzofuránoxalát 100,-200,Tejcukor 100,-125,Kukoricáké meny ítő 77,5 130,5 Polivinilpirrolidon 6,-20,Alginsav 6,-10,Talkum 6,-10,-Kolloidális szilíciumdioxid 1,5 1,5 Magnéziumsztearát 3,-3,-300,Szabadalmi igénypontok: 500,-1. Eljárás az I általános képletű benzofurán származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, ahol R láncú ciklojelentése egyenes vagy elágazott 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy hexil-csoport, R! és R2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos egyenes láncú alkil-csoport, jelentése dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino-, di-n-butilamino-, piperidino-, n-metilpiperazino-, N-etil-piperazino-, N-n-propilpiperazino-, N-fenil-pi perazino-, metil-n-butilamino-, etil-n-butil Am 25 b) valamely I általános képletű vegyület előállítására, ahol n értéke 3, R, R1( R 2 jelentése a fenti és Am jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy Am szekunder amint nem jelenthet, egy II általános képletű szubsztituált benzofurán szár-30 mazék alkálifémsóját, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti egy VI általános képletű alkilamin származékkal, vagy e vegyület savaddíciós sójával, ahol Z jelentése halogénatom vagy toziloxi-csoport, Am jelentése dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propil-35 -amino-, di-n-butilamino-, piperidino-, N-metilpiperazino-, N-etil-piperazino-, N-n-propil-piperazino-, N-fenil-piperazino-, metil-n-butilamino- vagy etil-n-butilamino-csoport, kondenzálunk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyület 40 gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 45 kondenzációt közömbös szerves oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 50 kondenzációt közömbös szerves oldószerben végezzük. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II 55 általános képletű vegyület alkálifémsójaként, ahol R, Rt és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, kálium- vagy nátriumsót alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt közömbös szerves közegben végezzük. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aíkáli-65 fémsóként kálium- vagy nátriumsót alkalmazunk. 10
