167129. lajstromszámú szabadalom • Készítmény növények baktériumos fertőzései ellen

3 167129 4 1. táblázat folytatása Vegyület (II) általános képletű vegyület száma 14 2-amino-5-(4-fluor-fenil)-1,3,4--tiadiazol 15 2-amino-5-(2-nitro-fenil)-l ,3,4--tiadiazol 16 2-amino-5-(3-nitro-fenil> 1,3,4-•tiadiazol 17 2-amino-5-(2-metil-fenil)-1,3,4-•tiadiazol 18 2-amino-5-(3-metil-feniT)-l ,3,4--tiadiazol 19 2-amino- 5-(4-metil-fenil)-1,3,4--tiadiazol 20 2-amino-5-(2-metoxi-fenil)-1,3,4-•tiadiazol 21 2-amino-5-(3,4-dimetoxi-fenil)-1,3,4--tiadiazol 22 2-amino-5-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-1,3,4-tiadiazol. A találmányunk szerinti növény antibakteriális készítmények hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit is tartalmazhatják. E sókat oly módon állíthatjuk elő, hogy az (I) általános képletű vegyületet szerves savval (pl. ecetsavval, propionsawal, glikolsawal, tejsavval, piroszőlősawal, oxálsawal, malonsawal, borostyánkősawal, maleinsawal, fumársawal, almasawal, bórkősawal, citromsawal, benzoesawal, fahéjsawal, mandulasavval, metánszulfonsawal, p-toluolszulfonsawal, szalicüsawal, p-amino-szalicüsawal, 2-fenoxi-benzoesawal vagy 2-acetoxi-benzoesawal) vagy szervetlen savval (pl. sósavval, hidrogénbromiddal, hidrogénjodiddal, kénsawal, salétromsavval, tiociánsawal vagy foszforsawal) reagáltatjuk. A találmányunk szerinti készítmények az (I) általános képletű vegyületen vagy sóján kívül kívánt esetben más antibakterális hatású anyagot (pl. sztreptomicint) is tartalmazhatnak. Az (I) általános képletű vegyületeket a szerves kémiában ismert 1,3,4-tiadiazol-szintézisekkel állíthatjuk elő. Eljárhatunk oly módon, hogy a (III) képletű tioszemikarbazidot az 1-helyzetben valamely karbonsavval vagy reakcióképes származékával acilezzük, majd gyűrűzárást alkalmazunk (pl. valamely sav vagy acetilklorid segítségével történő vízelvonással). Az eljárást az A)-reakciósémán tüntetjük fel. Eljárhatunk oly módon is, hogy tioszemikarbazidot valamely helyettesített iminoéterrel reagáltatunk (1 067 440 sz. NSZK szabadalmi leírás). Az eljárást a B) reakciósémán mutatjuk be. Az (I) általános képletű vegyületek további előállítási eljárásai a Journal of the Chemical Society 1949, 1163-1167 (E. Hoggarth) „Compounds related to thiosemicarbazide" II. kötetben kerületek ismertetésre. A 1165. és 1166. oldalon a kísérleti részben számos, az 1. táblázatban felsorolt vegyület előállítási eljárását írják le. Az (I) általános képletű vegyületek legtöbb képviselője és fizikai állandóik az alábbi irodalmi helyeken kerültek ismertetésre: 5 C. A. 53 2211a, C. A. 62 547g, C. A. 73 56031k, C. A. 56 P2457Í, C. A. 66 10888p, 10 C. A. 71 61299s, C. A. 45 2473h. A találmányunk szerinti készítményekkel in vivo pl. az alábbi bakteriális növénybetegségek írthatók-15 Xanthomonas (rizspenész) oryzae Corynebacterium (paradicsom rákosodás) michiganense, 20 Xanthomonas (gyapot feketedés) malvacearum Erwinia amylovora (körtefa baktériumos hajtás-száradása) Pseudomonas (bab zsírfoltossága) 25 phaseolicola Pseudomonas (uborka szögletes lachrymans levélfoltossága). A találmányunk szerinti növény antibakteriális 30 szerek különös előnye, hogy szisztémás baktericid szerként képesek hatni, azaz a növényben haladva az alkalmazás helyétől távoleső részben fellépő fertőzések ellen is hatékonyak. A találmányunk szerinti készítményt ily módon a növény gyöke-35 reinek környezetében levő talajba juttathatjuk, mikor is a növény a hatóanyagot gyökerein keresztül felveszi és a hatóanyag a növény baktérium-kártevőjét elpusztítja. A növény-antibakteriális szerek egyszerű oldatok 40 lehetnek (pl. az (I) általános képletű vegyületek sóinak oldatai). A készítmény a hatóanyagon kívül előnyösen iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaz. A találmányunk szerinti növény antibakteriális 45 szerek tehát hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet vagy sóját és iners szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaznak. .. A készítmények előnyösen az (I) általános 50 képletű vegyület szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós sóját tartalmazhatják. A találmányunk szerinti készítményeket többféleképpen alkalmazhatjuk növények baktérium kártevőinek irtására. A készítményt a fertőzött 55 növény levélzetére, magvaira vagy szaporításra alkalmas más részeire, vagy a növény növekedésének helyéül szolgáló talajba vagy más közegbe juttathatjuk. A fenti módszerek a leírásban használt „a növény környezetébe juttatjuk" kifejezés alá tar-H) toznak. A készítmény-típust az adott felhasználási terület követelményeinek megfelelően választjuk meg. A hatóanyagot beporzással felhaszhálható készítmények vagy szemcsék alakjában készítjhetjük ki, >5 melyekben a hatóanyagot szilárd hígító- vagy 2