167089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-diamino-1,4-dihidropiridin-származékok előállítására
13 167089 14 24. példa A (XXIX) képletű vegyület előállítása 8,9 g 3-etoxikarbonil-benzaldehid és 13,0 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 2 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. így a (XXIX) képletű 2,6-diamino-4-(3'-etoxikarbonil-fenil)-3,5-dikarbetoxi-1,4-dihidropiridint kapjuk, amely etanolból kristályosítva 191 C°-on olvad. Hozam: 32%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletsor a, b és c képleteinek megfelelő tautomer alakokat (la = 3,4--dihidro-szerkezet, Ib = 1,4-dihidro-szerkezet, Ic = 4,5-dihidro-szerkezet) mutató új 2,6-diamino-dihidropiridin-származékok — e képletben R 1—4 szénatomos alkilgyök, vagy egy, adott esetben 1-3 egyforma vagy különböző helyettesítőt, mégpedig 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil-, azido-, ciano-, nitro-, trifluormetil-, karb-(l-4 szénatomos)-alkoxi-, vagy 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot vagy halogénatomot hordozó fenilgyök, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal kétszeresen helyettesített pirimidilgyök, vagy helyettesítetlen piridil-, naftil-, kinolil-, izokinolil-, tenil vagy furilgyök, 10 IS R1 és R 2 , amelyek egyforma vagy különböző jelentésűek lehetnek, 1—6 szénatomos alkiniloxi-, alkeniloxi- vagy alkoxicsoportok lehetnek -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R1 és R 2 helyén azonos csoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (II) általános képletű aldehidet — ahol R jelentése a fentivel egyező -valamely (III) általános képletű amidinnal — ahol R2 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk inert szerves oldószer jelenlétében, 20 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten, vagy b) valamely (IV) általános képletű ilidén-ciánecetsav-származékot — ahol R és R1 jelentése a 20 fentivel egyező - valamely (III) általános képletű amidinnal - ahol R2 jelentése a fentivel egyező -reagáltatunk, valamely alkálifém-alkoholát és inert szerves oldószer jelenlétében, 20 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vérkeringésre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2,6-diamino-dihidropiridin-30 -származékot - ahol R, R1 és R 2 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható, nem-toxikus, a hatóanyaggal szemben közömbös vivőanyaggal és/vagy más ismert gyógy-35 szerészeti segédanyaggal gyógyszerkészítménnyé kikészítünk. 6 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766067 - Zrínyi Nyomda
