167053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására
15 167053 16 e) valamely (VTII) általános képletű vegyületet -ahol R1; R 2 , R 3 , Q és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (IX) általános képletű karbonsavval — ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — 5 vagy ennek valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy f) valamely (X) általános képletű alkohol - ahol Rt , R 2 , R 3 és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - reakcióképes ész- 10 terét valamely (XI) általános képletű karbonsavval - ahol R és Q jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sójával reagáltatjuk, vagy pedig g) valamely (XII) általános képletű vegyületet 15 - ahol Rj, R2 , R 3 , R, Q és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel -oxidálunk. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületnek a (III) általános képletű alkohol reakcióképes észterével - e képletekben R,, R2, R 3 , R, Q és A jelentése a fenti — való reakcióját valamely, a reakció szem- 25 pontjából közömbös oldószerben, bázisos kondenzálószer jelenlétében, a szobahőmérséklettől az alkalmazott közömbös oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklet-tartományban folytatjuk le. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 30 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet -e képletben Rh R2 és R 3 jelentése a fenti - valamely, a reakció 35 szempontjából közömbös oldószerben egy bázisos kondenzálószerrel reagáltatjuk és az így kapott sót reagáltatjuk azután a (III) általános képletű alkohol — e képletben R, Q és A jelentése a fenti - reakcióképes észterével, valamely, a reak- 40 ció szempontjából közömbös oldószerben, a szobahőmérséklettől az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklet-tartományban. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 45 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2 , R 3 , R, Q és A jelentése a fenti — valamely savas oldószerben reagáltatjuk ciánsavval vagy ennek valamely sójával. (Elsőbbség: 1972. 50 július 24.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2 , R 3 , R, Q és A jelentése a fenti — 55 valamely külső elektronhéjában elektronpárhiánnyal rendelkező vegyület jelenlétében reagáltatjuk a karbamidsav valamely reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2, R 3 , R, A, Q és X jelentése a fenti -valamely oldószer jelenlétében reagáltatjuk ammóniával. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 65 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2, R 3 , A, Q és R jelentése a fentivalamely a reakció szempontjából közömbös oldószer és valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk foszgénnel. (Elsőbbség: 1972. július 24.) "" 8. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű vegyületet — e képletben RÍ , R2, R 3 , A és Q jelentése a fenti - valamely a reakció szempontjából közömbös oldószerben reagáltatjuk a (IX) általános képletű karbonsavval - e képletben R jelentése a fenti - vagy annak reakcióképes származékával. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázisos kondenzálószer vagy valamely, a reakciót gyorsító adalék jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 10. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletű alkohol — e képletben Rt, R2) R3 és A jelentése a fenti — reakcióképes észterét valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, a szobahőmérséklettől az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjedő hőmérséklet-tartományban reagáltatjuk a (XI) általános képletű karbonsavval -e képletben R és Q jelentése a fenti- vagy ennek sójával. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 11. Az 1. igénypont g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (XII) általános képletű vegyületet - e képletben Rí, R2, R 3 , A, Q és R jelentése a fenti -valamely a reakció szempontjából közömbös oldószerben reagáltatjuk, valamely oxidálószerrel. (Elsőbbség: 1972. július 24.) 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű kinazolinon-származékok előállítására, amelyek képletében R! és R2 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, nitro- vagy rövidszénláncú alkilszulfonilcsoportot, R3 fenil- vagy piridilcsoportot, R rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú halogénalkil-, rövidszénláncú alkil-részeket tartalmazó alkoxialkil-, rövidszénláncú hidroxialkil-, cikloalkil-csoportot vagy pedig egy R4 / -N \ Rs általános képletű csoportot és ez utóbbiban 8
