167041. lajstromszámú szabadalom • Készítmény rágcsálók irtására és eljárás a készítmény hatóanyagát alkotó fenilkarbamát-származékok előállítására
15 167041 16 A párhuzamosan végzett táplálékkiválasztási tesztet a 4. példa vegyületével, egyedenként ketrecbe zárt, helyi gazdaságon csapdával fogott pocokkal (Microtus spp.) folytattuk le. A kísérletek eredményeit a IX. táblázatban adjuk meg. IX. Táblázat Vegyület az alapkeverékben ppm 8 nap alatt elpusztított pocok tesztelt pocok 2,500 2,500 1,250 2/2 18/20 2/2 10 15 A másik ismert tesztelési eljárásban a rágcsáló közvetlenül érintkezik azzal a porral, melyet a mozgási területére szórnak. Egyik ilyen eljárás a következő: 20 Tesztelési eljárás egérrel A kiértékeléshez mindegyik házi egeret (Mus musculus) egy kettős rendszerű ketrecbe zárjuk. 25 Mindegyik vizsgálatnál a két ketrec egy folyosóval van összekötve. A rágcsálók mozgási útjába szórt port, vagy toxikus vegyületet az összekötő folyosóba és a bejáratnál levő tálcára helyezzük. Az állatoknak élelmiszert és vizet tetszés szerinti 30 mennyiségben adunk, de a táplálékot az egyik, míg a vizet a másik ketrecben helyezzük el. A hatásos egyszeri dózisú vegyületek az egerek 90%-át 8 nap alatt elpusztítják, melyek a vegyületekkel az első 72 órában érintkeznek. 35 Az 1. és 4. példák vegyületeivel, egerekkel lefolytatott tesztelési eljárás eredményeit a X. táblázatban adjuk meg. 40 X. Táblázat Vegyület 8 nap alatt y a porban elpusztított / tesztelt % egér egér a) 1. példa 100 4/4 50 4/4 10 4/4 5 19/20 3 4/4 1 4/4 0,75 3/4 0,50 2/4 0,25 0/4 b) 4. példa 10 4/4 5 4/4 2,5 4/4 1,25 4/4 0,625 4/4 0,312 4/4 0,156 1/4 45 Általános alkalmazásra a 3-piridil-metil-N-(4'-nitro-fenil)-karbamát az előnyös, mivel azt találtuk, hogy ha más állat véletlenül fogyaszt a rágcsálóirtó szerből, akkor ez a vegyület még kevésbé toxikus, mint a találmány többi vegyülete. Figyelembevéve azt, hogy a rágcsálóirtó szer a baromfitelepen felhasználásra kerülhet és a csirkék a csalétekből ehetnek, ezért vizsgálatokat végeztünk és megállapítottuk, hogy ez a vegyület a csirkékre teljesen veszélytelen. Például az előbbiekben ~ megadott alapkeverékben 15,000 ppm 3-piridil-metil-N-(4'-nitro-fenil)-karbamátot adtunk nyolc, tizennégy napos fehér leghorn kakasnak. 48 óra hosszat tartó átlagos táplálékfogyasztás alapján megállapítottuk, hogy a vegyületet 800 mg/kg arányban kell alkalmazni. Kevesebb mint két hétig tartó kezdeti mérgezési tünetek után az összes csirke, minden különösebb betegség nélkül, kiheveri a mérgezést. Szemmel láthatóan a vegyületet ilyen arányban tartalmazó eledel a csirkéknek nem ízlik, mivel ennél a csoportnál, összehasonlítva a kezeletlen alapkeveréket kapó kontroli-csoporttal, a táplálékfogyasztás az első héten csökken. A csirkék azonos csoportjának kapszulával 4,000 mg/kg dózisban adagoltuk a vegyületet. Az előző csoporttal szemben ezeknél erősebb mérgezési tünetek mutatkoztak, de két héten belül különösebb betegség nélkül mindegyik kiheverte a mérgezést. Fontos "továbbá, hogy a rágcsálóirtó szerek a madarakra veszélytelenek legyenek, mivel ezek a csalétekből óvatlanul is fogyaszthatnak. Három sorozatban, két kifejlett hím galambnak kapszulával 500, 2,000, illetve 4,000 mg/kg dózisban adagoltuk az előbbi vegyületet. Mindegyik galamb különösebb betegség nélkül kiheverte a mérgezést. Az előbbiekben megadott rágcsálókon kívül, más emlősök a rágcsálóirtó szerekkel szemben érzéketlenek. Az előbbi karbamát-vegyületet korcs kutyáknak, 1,000 mg/kg dózisig metil-cellulóz szuszpenzióban gyomor-intubációval adagolva, jellemző tünetek nem figyelhetők meg és a vérben methemoglobin nem képződik. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás rágcsálóirtó hatású, I általános kép-50 létű 3-piridil-metil-N-(4'-helyettesített-fenil)-karbamát, mely képletben X jelentése -N0 2, -CN, -CF 3 , -SR, -SOR, -S02R és -S0 2 NH 2 csoport, melyekben 55 R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, előállítására, azzal jellemezve, hogy ekvimoláris mennyiségű 3-piridil-karbinolt és p-helyettesítettfenil-izocianátot, melyben a 60 p-szubsztituens -N02 , -CN, -CF 3 , -SR, -SOR, -S02 R és -S0 2 NH 2 csoport és R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, vízmentes körülmények közt, inert oldószerben, 65 legalább két óra hosszat tartó keveréssel reagál-8
