166958. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-amino-prop-1-ének előállítására
166958 27 28 e) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XIV) általános képletű vegyület -e képletben R1, R 2 és R 3 jelentése a fentivel egyező, B pedig egy lehasítható védőcsoportot, 5 célszerűen acil-, előnyösen acetilcsoportot képvisel - B védőcsoportját lehasítjuk, vagy f) valamely (V) általános képletű vegyületből -e képletben G hidrogénatomot, Q valamely 10 nukleofil-csoportot, célszerűen hidroxilcsoportot, klór-, bróm- vagy jódatomot, aciloxi-, előnyösen acetoxicsoportot, szulfoniloxi-, amino- vagy helyettesített aminocsoportot, M egy -CH2NR á R 4 általános képletű csoportot képvisel, R1 , R 2 , R 3 15 és R4 jelentése pedig a fentivel egyező - egy GQ molekulát lehasítunk, vagy g) valamely (VI) általános képletű foszforánszármazékot - e képletben R3 és R 4 jelentése a 20 fentivel egyező, R6 , R 7 és R 8 pedig rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel — valamely (VII) általános képletű ketonnal —ahol R1 és R 2 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, vagy 25 h) R3 és R 4 legalább egyike helyén hidrogéntől különböző helyettesítőt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XI) általános képletű vegyület — e képletben R^' és R4' hidrogénatomot vagy e két jel közül az egyik 30 Tüdrogénatomot, a másik az R3 és R 4 fenti meghatározásának megfelelő valamely csoportot képvisel, R1 és R 2 jelentése pedig a fentivel egyező — -NR3 ' R 4 ' csoportját mono- vagy dialkilezzük, és az 35 R1 és R 2 helyén egymástól különböző helyettesítőket tartalmazó és cisz-transz izomerelegy alakjában kapott termékből kívánt esetben a ciszés/vagy transz-izomert elkülönítjük és kívánt eset- 40 ben a kapott vegyületet sóvá, előnyösen valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1972. december 29.) 2. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített 45 3-amino-prop-l-én-származékok — e képletben R1 és R 2 egyforma vagy különböző jelentésűek és halogénatommal helyettesített vagy helyettesítetlen 4-bifenilil- vagy fluorenil- 50 csoportot képviselnek, vagy egyikük képviselhet halogénatommal helyettesített vagy helyettesítetlen fenilcsoportot is, azzal a megszorítással, hogy R1 és R 2 közül csak az egyik képviselhet helyettesített 55 bifenilil-csoportot, és ha R1 és R 2 közül az egyiknek a helyén helyettesített bifenilil-csoport áll, akkor a másik helyettesített vagy helyettesítetlen fenilcsoportot képvisel, 60 R3 és R 4 egyforma vagy különböző jelentésűek és 1—4 szénatomos alkilcsoportokat képviselnek, vagy R3 és R 4 közül az egyik hidrogénatomot, a másik 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — 65 valamint gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (X) általános képletű vegyület -ahol R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Y pedig oxigén- vagy kénatomot képvisel CII Y csoportját szelektíven redukáljuk, vagy b) valamely (XII) általános képletű vegyület - e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, A egy /R3 /R3 -N vagy -N általános képletű ^CO-R9 ^COOR csoportot és ez utóbbiakban R 1-4 szénatomos alkucsoportot, R9 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel - -CO-R9 , illetőleg -COOR csoportját szelektíven redukáljuk, vagy c) valamely (XIII) általános képletű vegyületet - e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, Z pedig egy könnyen kicserélhető nukleofil csoportot, célszerűen toziloxicsoportot vagy brómatomot képvisel- valamely HNR3 R 4 általános képletű aminnal - ahol R3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - reagáltatunk, vagy d) R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XIV) általános képletű vegyület -e képletben R1, R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, B pedig egy lehasítható védőcsoportot, célszerűen acil-, előnyösen acetilcsoportot képvisel — B védőcsoportját lehasítjuk, vagy e) valamely (V) általános képletű vegyületből — e képletben G hidrogénatomot, Q valamely nukleofil-csoportot, célszerűen hidroxilcsoportot, klór-, bróm- vagy jódatomot, aciloxi-, előnyösen acetoxicsoportot, szulfoniloxi-, amino- vagy helyettesített aminocsoportot, M egy -CH2NR 3 R 4 általános képletű csoportot képvisel, R1 , R 2 , R 3 és R4 jelentése pedig megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - egy GQ molekulát lehasítunk, vagy f) valamely (VI) általános képletű foszforán-származékot — e képletben R3 és R 4 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, R6 , R 7 és R 8 pedig rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel — valamely (VII) általános képletű ketonnal — ahol R1 és R2 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk, és/vagy g) R3 és R 4 legalább egyike helyén hidrogéntől különböző helyettesítőt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XI) általános képletű vegyület - e képletben R3' és R4 ' hidrogénatomot vagy e két jel közül az egyik hidrogénatomot, a másik valamely, a jelen igény-14
