166953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15-aciloxi-prosztaglandin-F2alfa-származékok előállítására
13 166953 14 13. példa Kúp-készítmény A reprodukciós ciklus szabályozására alkalmas, 5 intravaginálisan beadható kúpokat állítunk elő. Egy kúp összetétele: 10 15 14. példa Parenterálisan beadható készítmény A reprodukciós ciklus szabályozására alkalmas, 20 parenterálisan beadható steril vizes oldatot állítunk elő. Egy dózisegység összetétele: 15-hexanoiloxi-PGF2 a 50 mg desztillált víz 0,1 mg szemcsés zselatin 0,2 g glicerin 0,7 g 15-valeriloxi-PGF2 a abszolút etanol 25 mg lml Felhasználás előtt a készítményt fiziológiás sóoldattal 250|Ug/ml hatóanyagtartalomig hígítjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (VI) általános képletű vegyületek -ahol X transz- és Y cisz-vinilén-csoportot jelent, Z jelentése -CH2 CH 2 -csoport, M jelentése egy (XIII) általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése 25 30 35 1—17 szénatomos alkil-csoport vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, és R! jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport — valamint tükörképi párjaik vagy a két antipód alkotta racém elegyük előállítására, azzal jellemezve, hogy (1) egy (VIII) általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R! jelentése a fenti, és G (XV) képletíT csoportot jelent - egy (XI) általános képletű vegyülettel — ahol R3 2—6 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent — reagáltatunk, majd (2) a kapott (IX) általános képletű vegyületet -ahol X, Y, R! G és R3 jelentése a fenti — egy (XVIII) általános képletű vegyülettel - ahol R2 jelentése a fenti, és R halogénatomot vagy egy —OCOR2 általános képletű csoportot jelent, amelyben R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk, végül (3) a kapott (X) általános képletű vegyületet -ahol X, Y, Z, M, R2, R 3 és Rj jelentése a fenti -hidrolizáljuk, és ha Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z, M és R2 jelentése a fenti — kaptunk, ezt a terméket kívánt esetben 1—4 szénatomos diazoalkánnal reagáltatva Rí helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (VT) általános képletű vegyületté alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban a reprodukciós ciklust szabályozó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z, M, R2 és R 2 jelentése az 1. elegyet hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 rajzlap A kiadásért üdéi: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766054 - Zrínyi Nyomda
