166950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-(4-bifenilil)- 2-(3H)- furán-5-ON-ok előállítására

5 166950 6 5. példa 7. példa Drazsék 200 mg 2-(2'-fluor-4-bifenilil> -2(3H)-furán-5-on tartalommal Kúpok 100 mg 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-2(3H)-furán-5-on tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő zselatin talkum magnéziu mszte arát 200,0 mg 70,0 mg 8,0 mg 18,0 mg 4,0 mg 300,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a kukoricakeményítő keverékét 10%-os vizes zselatin-oldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45 C°-on megszárítjuk, és ismét átpréseljük a fenti szitán. Az így kapott granulátumot talkummal és magnéziumsztearáttal összekeverjük, és dfazsémagokká préseljük. Magsúly: 300,0 mg. Bélyeg: 10 mm-es, domború. A drazsémagokat ismert módon cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly. 580 mg. 6. példa Zselatinkapszulák 200 mg 2-(4-bifenilil)-2(3H)-furán-5-on tartalommal 10 15 20 Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag 25 30 35 Egy zselatinkapszula tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő aeroszil magnéziumsztearát Előállítás: 200,0 mg 190,0 mg 6,0 mg 4,0 mg 400,0 mg 40 45 Az anyagokat alaposan összekeverjük és egyes méretű zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 400 mg. 50 100,0 mg 1 450,0 mg 1 550,0 mg Előállítás: A porított hatóanyagot bemerülő homogenizátor segítségével a megolvasztott és 40 C°-ra hűtött kúpalapanyaghoz keverjük. A masszát 38 C°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,55 g. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 2<4-bifenilil)-2(3H)-furán-5-on-ok előállítására - ebben a képletben X hidrogén- vagy halogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sóját — ebben a képletben X a fenti jelentésű - dehidratáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. 3 Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy dehidratáló szerként ecetsavanhidridet, koncentrált kénsavat, foszforpentoxidot vagy tionilkloridot vagy külső elektronhéjukban elektronpárhiánnyal rendelkező vegyületet, előnyösen bórtrifluoridot vagy alumíniumkloridot használunk. 4. Az 1 -4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 100 C° között végezzük. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladást csökkentő gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű 2-(4-bifenilil)-2(3H)-furán-5-on-t - ebben a képletben X hidrogén- vagy halogénatomot jelent - a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítünk. 1 rajz 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766053 - Zrínyi Nyomda