166948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-bifenilil)-alkoholok előállítására

15 166948 16 étert és vizet adunk, a szerves fázist elválasztjuk, «triumhidrogénkarbonát-oldattal és vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot vákuumban desztillálva 3,5 g cím szerinti vegyülethez jutunk. Forráspontja 0,04 Torr nyomáson 123—125°. Az I általános képletű új vegyületeket gyógyászati alkalmazásra a szokásos gyógyszerformákban dolgozzuk fel. Az egyedi adag 50^400 mg, előnyösen 100-300 mg, a napi adag 100-1000 mg, előnyösen 150-600 mg. Egy gyógyszerforma természetesen két vagy több I általános képletű hatóanyagot is tartalmazhat. A következő példákban néhány gyógyszerforma előállítását ismertetjük. I. példa Tabletták 200 mg 4-(2'-fluor-4-bifenilil)-3--butén-1 -ol-tartalommal 1 tabletta összetétele: hatóanyag kukoricakeményítő polivinilpirrolidon rnagnéziumsztearát Előállítás: 200,0 mg 97,0 mg 10,0 mg 3,0 mg 310,0 mg Tablettasúly: Bélyeg: II. példa 310 mg 10 mm, lapos Drazsék 200 mg 4-(2'-íluor-4-bifenilil>3--butén-1-ol-tartalommal 1 drazsé mag összetétele: hatóanyag 200,0 mg kukoricakeményítő 70,0 mg zselatin 8,0 mg talkum 18,0 mg rnagnéziumsztearát 4,0 mg 10 A hatóanyagot kukoricakeményítővel keverve 14%-os vizes polivinilpirrolidcn-oldattal l,5jmm-es szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átdörzsöljük a szitán. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearátíal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. 15 20 25 30 35 300,0 mg Előállítás: 40 45 50 55 Á hatóanyagot kukoricakeményítővel keverve 10%-os vizes zselatinoldattal 1,5 mm-es szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átdörzsöljük a szitán. Az így kapott granulátumot talkummal és 60 magnéziumsztearátíal keverjük, és drazsémagokká sajtoljuk. Magsúly: Bélyeg: 300,0 mg 10 mm, domború. A drazsémagokat ismert módon lényegében talkumból és cukorból álló befonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 580 mg. III. példa Zselatinkapszulák 200 mg 4-(2'-fluor-4--bifenilil)-3-buíén-1 -ol-tartalommal 1 zselatinkapszula összetétele: hatóanyag 200,0 mg kukoricakeményítő 190,0 mg Aerosil® 6,0 mg rnagnéziumsztearát 4,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az anyagokat alaposan összekeverjük, és zselaíinkapszulákba töltjük. 1 kapszula tartalma: 400,0 mg. IV. példa Kúpok 300 mg 3-(2'-fluor-4-bifenilil>l-butanol-tartalommal 1 kúp összetétele: hatóanyag alapanyag (például Witepsol W45) Előállítás: 300,0 mg 1450,0 mg 1750,0 mg A finoman porított hatóanyagot merülő homogenizátorral az olvadt és 40°-ra hűtött alapanyagba keverjük. A keveréket 38°-on kissé előhűtött formákba öntjük. Kúp súlya: 1,75 g. V. példa Szuszpenzió 200 mg 3-(2'-fluor-4-bifenilil)-1 -butanol-tartalommal 65 Össze íéí el: hatóanyag 4,00 g dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) 0,02 g benzoesav 0,10 g nátriumciklamát 0,20 g Aerosil® l,00g polivinilpirrolidon 0,10 g glicerin 1,00 g aroma 0,10 g desztillált vízzel 100,00 ml-re kiegészítve.