166844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-tetrazol-ecetsav-származékok és észtereik előállítására
166844 11 olvadáspont 97—99,5 °C). Szárítás utáni olvadáspont 122—124 °C (a benzoesav irodalmi olvadáspontja 123 °C). Elemi analízis: 12 számított: talált: C 68,85; H 4,92; C 68,30; H 4,80. A savas szűrletet etil-acetáttal extraháljuk, nátriumszulfát felett, szárítjuk, majd az oldó- io szert vákuumban eltávolítva 0,23 g színtelen kristályt kapunk (az lH-tetrazol-1-ecetsav elméleti kitermelésének 23%-a, olvadáspont 116— —123 °C). Mágneses magrezonancia színkép (DMSO): 15 8 5,4 (s, 2H), 9,39 (s, 1H) 7% benzoesavszennyezéssel (s 7,8, m). Szabadalmi igénypontok 20 1. Eljárás az I általános képletű lH-tetrazol-ecetsav-származékok előállítására, mely képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, fenilcsoport vagy -O-alkálifém-csoport, és R' je- 25 lentése hidrogénatom, alkálifém-kation vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal j ellemezv e, hogy egy a általános képletű acil-cianidot — ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkoxivagy fenilcsoport, és egy 30 N3 —CH 2 —COOR' általános képletű vegyületet — ahol R' jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport — 80 és 135 °C közötti hőmérsékleten melegí- 35 tünk, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületet vagy annak egy észterét alkoholos alkálifémhidroxiddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 40 tási módja azzal j ellemezve, hogy az a és N3 —CH 2 —COOR' általános képletű vegyület melegítését inert oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek 45 előállítására, mely képletben R jelentése 1—4 szénatömos alkoxi-, R' jelentése pedig 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal j ellemezve, hogy olyan a és N3 —CH 2 —COOR' általános képletű vegyületekből indultunk ki, melyekben R és R' jelentése a fent megadott. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja etil-5-(etoxikarbonil)-lH-tetrazol-l-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy propionil-cianidot reagáltatunk etil-azido-acetáttal. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, R' pedig hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan a és N3—CH 2 —COOR' általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R és R' jelentése a fent megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(etoxikarbonil)-lH-tetrazol-l-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy propionil-cianidot reagáltatunk azido-ecetsavval. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R jelentése fenil-, R' jelentése pedig 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan a és N3—CH2—COOR' általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R és R' a fent megadott. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja etil-5-benzoil-lH-tetrazol-l-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy benzoil-cianidot reagáltatunk etil-azido-acetáttal. 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí tási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R jelentése -O-alkálifém és R' alkálifématomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan a és N3— —CH2—COOR' általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R és R' az 1. igénypontban megadott, és a reakcióelegyet valamely alkoholos alkálifémhidroxiddal kezeljük. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 5-karboxi-lH-tetrazol-l-ecetsav dinátriumsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy propionil-cianidot reagáltatunk azido-ecetsavval, majd a kapott 5-(etoxikarbonil)-lH-tetrazol-l-ecetsavat metanolos káliumhidroxiddal kezeljük. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0189 — Kossuth Nyomda, Budapest. F.v.: Monori István vezérigazgató 6
