166827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-fenil-4H-S-triazolo [1,5-A] [1,4] benzodiazepin- származékok és ezek 5-oxidjai előállítására
27 5. A 2. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése klóratom vagy a trifluormetil- vagy nitrocsoport és ü1 jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, R2 és R 3 jelentése pedig a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan II általános képletű karbonsavat vagy ennek reakcióképes funkcionális származékát alkalmazzuk, ahol R jelentése klóratom vagy a trifluormetil- vagy nitrocsoport és Rx jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klór atom. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 6. A 2. igénypont a) el járás változatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és Rx jelentése a 2. igénypontban megadott, R2 és R 3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, vagy metil- vagy etilcsoporttal diszubsztituált karbaminsavkloridból, vagy metil- vagy etilizocianátból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 7. A 2. igénypont b) eljárás változatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, R1; R 2 és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent a IV általános képletű vegyület reakcióképes észtereként annak kloridját vagy jodidját alkalmazzuk, ahol R, R1; R 2 és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 8. A 2. igénypont b) el járás változatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése klóratom, Rx jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, R2 és R3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan IV általános képletű vegyület valamely reakcióképes észterét alkalmazzuk, ahol R jelentése klóratom, Rj^ jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, R2 és R 3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metilvagy etilcsoport. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 9. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése klóratom, Rx jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, R2 és R3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan V általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R jelentése klóratom, Rx jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom, R2 és R3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport és Y jelentése ftálimidocsoport. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 10. Az 1. igénypont d) eljárásváltozafcának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, R1; R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a reakciót izopropanolban végezzük. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 11. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foga-28 natosítasi módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, R1; R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a reakciót —10 és +10 °C közötti hőmér-5 sékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1973. febrár 6.) 12. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése klóratom, tri-10 fluormetil- vagy nitrocsoport és Rx jelentése hidrogénatom, fluor vagy klóratom, R2 és R 3 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan VI általános képletű aldehidet alkalmazunk, ahol R jelentése 15 klóratom, trifluormetil- vagy nitrocsoport és Rx jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 13. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja az olyan I általános képletű vegyü-20 letek előállítására, ahol R és Rx jelentése az 1. • igénypontban megadott, R2 és R 3 jelentése pedig egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent olyan III általános képletű vegyületet alkal-25 mázunk, ahol R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil- vagy etücsoport. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek 5-oxidjai 30 előállítására, ahol R, Rx , R 2 és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az oxidációt hidrogénperoxiddal vagy valamely peroxisavval végezzük. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 35 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek 5-oxidjai előállítására, ahol R, R1; R a és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy az oxidációt m-klór-peroxibenzoesavval végezzük. 40 (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 16. Az 1. igénypont a) vagy d) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent 45 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[ 1,5-a] [ 1,4]benzodiazepin-2-karbonsav-etilésztert, vagy 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxaldehidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 50 17. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent 6-fenil-8--klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-55 -karbonsav-etilésztert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. február 7.) 18. Az 1. igénypont a) vagy d) eljárásváltozatának foganatosítási módja N,N-dimetil-6-fenil-8--klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin előállí-60 tására, azzal jellemezve, hogy künduloanyagkent 6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karbonilkloridot és dimetilamint, vagy 6--fenil-8-klór-4H-s-triazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepin-2-karboxaldehidet és dimetilamint alkalmazunk. 65 (Elsőbbsége: 1973. február 6.) 14
