166819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált polimetiléndiaminok előállítására
166819 10 Az előző példákkal azonos módon eljárva állítjuk elő a következő vegyületeket: N,N'-bisz-(3,5-diacetoxi-/J-hidroxifenetil)-l,6-diaminohexán-dihidroklorid, op.: 209—211°, hozam: 67%; N,N'-bisz-(4-amino-3,5-diklór-/3-hidroxifenetil)-1,6-diaminohexán-metánszulfonát, op.: 198—199°, hozam 73%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált polimetiléndiaminok, mező vegyületeik, továbbá savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rx hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, m értéke 0 vagy 1 és 8 közötti egész szám, Ar II általános képletű csoportot (ebben a képletben R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkanoil csoportot és R2 hidrogénatomot vagy —OR általános képletű csoportot jelent), III általános képletű csoportot [ebben a képletben R3 kevés szénatomos hidroxialkil-csoportot vagy —NH—CO—R NH—CO—RA —CH2 —NH-NH—SO,—R, —CH2 —NH-CHo -S02 —R s vagy 25 -CO—NH—R 4 általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R5 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy kevés szénatomos dialkilamino-csoportot jelent)], IV általános képletű csoportot (ebben a képletben R6 hidrogénatomot vagy aminovagy hidroxilcsoportot, X klór- vagy brómatomot, Y klór-, bróm- vagy hidrogénatomot jelent) vagy V általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben az A gyűrű 5- vagy 6-tagú és telített vagy telítetlen lehet, R je-5 lentése a fenti) — azzal jellemezve, hogy a) valamely VI általános képletű aminoketont — ebben a képletben R1; Ar és m a fenti jelentésűek — redukálunk, vagy 10 b) valamely IX általános képletű vegyületből, amelyben Ar' és/vagy —NR'— csoport eltávolítandó csoportot tartalmaz, az illető csoportokat eltávolítjuk — ebben a képletben Ar' olyan Ar jelű csoportot jelent, amelyben a fenolos hidroxilcso-15 portok szabadok vagy hidrolitikusan, alkoholitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítható csoportokkal védettek, és R' hidrogénatomot vagy hidrogenolitikusan lehasítható csoportot, előnyösen adott esetben szubsztituált benzilcsoportot jelent, és Rj 20 és m a fenti jelentésűek —, majd az a) vagy b) eljárásváltozatok szerint előállított bázist kívánt esetben savaddíciós sóvá átalakítjuk, vagy a kapott savaddíciós sót bázissá vagy más savaddíciós sóvá átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű új szubsztituált polimetiléndiamint — ebben a képletben Rx, m és Ar az 1. igénypontban megadott 30 jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0186 — Kossuth Nyomda, Budapest. F. v.: Monori István vezérigazgató 5
