166816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-3-nitro- kumarin-származékok előállítására
166816 9 Szabadalmi igénypontok 10 1. Eljárás az (I) általános képletű 4-hidroxi-3-nitro-kumarin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására — ahol Rx jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil-, metoxi-, etoxi- vagy n-propoxi-csoport, és Ru jelentése metil-, etil-, n-propil-, metoxi-, etoxivagy n-propoxi-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 11 jelentése a fenti — nitrálunk, majd kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást tömény salétromsavból arzénpentoxiddal fejlesztett nitrózus gőzökkel, ecetsav jelenlétében tömény sa-10 15 létromsavval, kloroform jelenlétében füstölgő salétromsavval, vagy tömény salétromsavval végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése allergia-ellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 11 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját önmagában vagy adott esetben más biológiailag hatásos anyagokkal együtt, a gyógyszergyártásban használatos hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagok alkalmazásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja, azzal jellemezve, hogy 1—500 mg (I) általános képletű vegyületet vagy azzal egyenértékű mennyiségű sót tartalmazó kapszulákat, tablettákat vagy pilulákat állítunk elő. rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0186 — Kossuth Nyomda, Budapest. F. v.: Monori István vezérigazgató 5
