166799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás BM123alfa,béta és gamma-antibiotikumok előállítására
11 166799 VI. táblázat 12 Mikroorganizmus Minimális inhibitor-koncentrráció (mcg/ml) Gentamicin BM123y szulfát BM123/3 BM123a Mycobacterium smegmatis No. 607 Staphylococcus aureus Rose ATCC 14 154 Staphylococcus aureus Smith ATCC 13 709 Staphylococcus aureus No. 34050B122—3 Bacillus cereus ATCC 9634 Bacillus globigii Bacillus subtüis No. 17 Stansly R—78 Éacillus subtilis No. 18 Stansly R—76 Corynebacterium xerosis NRRL B—1397 Enterococcus GK Sarcina lutea ATCC 9341 Enterobacter aerogenes No. 75 Escherichia coli U311 Escherichia coli No. 29 Klebsiella pneumoniae, Type A D törzs Proteus mirabilis ATCC 4671 Proteus morganii ATCC 8019 Proteus vulgaris ATCC 9484 Pseudomonas aeruginosa ATCC 10 145 Pseudomonas aeruginosa PA7 Salmonella gallinarum Lederle 605 Salmonella typhosa ATCC 6539 Shigella shigae 0,1 0,1 0,05 0,25 0,25 0,025 0,025 0,1 0,025 2,5 0,25 0,1 0,05 0,05 0,05 0,25 0,1 0,1 2,5 5 0,05 0,1 0,25 0,25 0,25 0,25 0,25 1 0,25 0,25 0,5 0,25 1 1 0,25 0,25 0,25 0,1 0,25 0,25 0,25 5 10 0,1 0,1 0,25 5 2,5 1 2,5 25 0,25 0,25 5 5 >100 10 0,5 0,5 0,5 0,25 2,5 1 0,5 50 >100 0,5 0,5 2,5 5 100 20 100 100 10 10 20 10 >200 50 10 5 5 5 50 5 5 200 >200 5 5 50 A három hatóanyag, a BM123«, BM123/3 és BM123y in vivo számos mikroorganizmussal szemben hatásos. Ily módon ezek a hatóanyagok eredményesen alkalmazhatók emlősök bakteriális fertőzésének gyógyítására. Az új antibiotikumok hatásosságát egereken végzett vizsgálatokkal ellenőriztük. Az egereket ATCC 4671 Proteus mirabilis-szel, AD Klebsiella pneumaniae-val és UC 311 Escherichia coli-val fertőztük egyszeri, szubkután dózis formájában. A vizsgálathoz mintegy 20 g-os CF—1 fajtájú Carworth Farms egereket alkalmaztunk. Az egereket intraperitoneálisan a fenti baktériumok 10~1,6,10~ 4 és 10 -3 letalis mennyiségével fertőztük. A baktériumtenyészetet triptikáz szója TSP táptalajjal, vagy 5 órás TSP vértenyészettel készítettük el. A 7. táblázat foglalja össze a BM123a, 123/J és 123y in vivo antibakteriális hatását. VII. táblázat 45 50 55 60 Egyszeri szubkután dózis mg/kg 512 128 32 16 8 4 2 1 0,5 Élő egér/összes vizsgálati egér 7 nappal a fertőzést követően BM123oc BM123/3 BM123y Proteus mirabilis 5/5 3/5 2/5 0/5 5/5 5/5 3/5 1/5 0/5 20/20 9/25 2/20 0/25 6 65
