166787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1,4-benzodiazepinek előállítására
166787 13 14 acilezzük és/vagy szervetlen vagy szerves savval átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává, illetve, ha R4 karboxilcsoporttal szubsztituált alkanoilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves bázissal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető sójává. 2. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid jelenlétében és 40 és 100 °C között végezzük. 4. Az 1. igénypont b) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót komplex fémhidriddel és —10 és 80 C C között végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy komplex fémhidridként nátriumbórhidridet használunk. 6. Az 1. igénypont c) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót erős bázis jelenlétében és 0 és 25 °C között végezzük. 10 15 20 25 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként nátriumhidridet, nátriummetilátot vagy kálium-terc-butilátot használunk. 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az utólagos acilezést megfelelő karbonsavval vízelvonó szer, előnyösen N,N'-diciklohexilkarbodiimid jelenlétében, illetve megfelelő reakcióképes karbonsavszármazékokkal, előnyösen karbonsavhalogeniddel vagy -anhidriddel —10 és 80 °C között végezzük. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx, R 2 , R3 és R 4 az 1., igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek —, szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját vagy ha R4 karboxilcsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.0076 — Kossuth Nyomda, Budapest. F. v.: Monori István vezérigazgató
