166763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rádióaktív jódot tartalmazó 19-jód-koleszterinek előállítására
5 166763 6 visszafolyatás közben 4 óra hosszat enyhén forraljuk. Az oldatot a felére bepároljuk, és jeges vízbe öntjük. A csapadékot szűrőre visszük, vízzel mossuk, és metanol és aceton elegyéből átkristályosítjuk. így 19-jód-koleszterin-acetát-^J-ot kapunk 8,87 mCi/mg specifikus aktivitással. (68%-os csere). Vékonyréteges kromatogrammján benzol és hexán 1:2 arányú elegyét használva kifejlesztőszerként egyetlen folt mutatkozik (Rf = = 0,74), ez megfelel a radiokromatogrammon mutatkozó radioaktív zónának. 10 7. példa Huszonhat 7—13 kg-os kutyába intravénásán befecskendezünk 19-125 J-koleszterint. A vegyületből 10—90 [i.Ci/kg testsúly mennyiséget beadtunk 13 olyan kutyának, amelyeket 2—4 napig előkezeltünk naponta 40 egység adrenalkortikáltropikus hormongéllel, és a kezelést a próba végéig folytattuk. Változó időközökben (8 napig) radioaktív méréseket végeztünk a kutyákon. Az eredményeket az alábbi táblázatban tüntetjük fel. Mellékvesekéreg radioaktivitása grammonként ACTH-val ACTH-nélkül Időköz nap vizsgált kutyák száma átlag % határok vizsgált kutyák száma átlag % határok i 1 0,221 1 0,051 2 2 0,124 0,031—0,217 3 0,373 0,243—0,498 3 3 0,388 0,192—0,667 3 0,281 0,057—0,445 4 2 0,686 0,543—0,828 2 0,177 0,175—0,178 5 1 0,400 — — —• — 6 2 0,589 0,496—0,681 2' 0,334 0,294—0,373 8 2 0,261 0,116—0,406 2 0,461 0,439—0,482 A radioaktív vizsgálatokat kutyákon intravénás tiamilál és pentobarbital alesztézisben végeztük 128 mm-es kristály fotoszámlálóval egy durva, 76 mm-es gyújtó- 30 pontú kollimátor használatával. Ebből a példából kitűnik, hogy a 19-125J-koleszterin elég nagy mértékben koncentrálódik a mellékvesekéregben ahhoz, hogy a gyakorló orvos kellően megfigyelhesse annak funkciós zavarait. Az is kitűnik, hogy az ACTH általában meg- 35 növeli a radioaktív vegyület felvételének sebességét. 8. példa 10. példa Az 5., illetve 6. példa szerint eljárva, de azonos aktivitású Na123 J- és Na^J-oldatokat használva a Na 125 J-oldat helyett, azonos eredményt kapunk. Szabadalmi igénypont A 4. példát követve, de acetát helyett benzoátot alkalmazva, a megfelelő 19-halogén-koleszterin-benzoátot kapjuk. 9. példa A 4. példát követve, de koleszterinacetát helyett koleszterinpropionátot felhasználva, a megfelelő propionátot kapjuk. 40 45 Eljárás radioaktív jódot tartalmazó I általános képletű 19-jod-koleszt-5-en-3ß-ol és észterei előállítására —• ebben a képletben X 123J-, 125 J- vagy m J-atomot és R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy 19-jód-koleszt-5-en-3ß-olt vagy a megfelelő észterét oldatban mJ-ot, 125 J-ot vagy 131 J-ot tartalmazó alkálifémjodiddal kezelve izotópcserét hajtunk végre. Egy lap 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2798.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
