166716. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin-származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
7 166716 meg. Az amionos típusú ágensek pl. szappanok, kénsav alifás monoésztereinek sói (pl. nátriumlaurilszulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (pl. nátrium-dodecilbenzolszulfonát, nátrium-, kalcium- vagy ammóniumlignoszulfonát, butilnaftalinszulfonát, valamint diizopropil- és triizopropilnaftalin-szulfonsavak nátriumsóinak keveréke) lehetnek. A nem-ionos ágensek közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: etilénoxid zsíralkoholokkal (pl. oleilalkohollal vagy cetilalkohoUal) vagy alkilfenqlokkal (pl. oktilfenollal, nonilfenollal vagy oktilkrezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavak és hexitanludridek részleges észterei, a fenti részleges észterek etilénpxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek, továbbá etilénoxid és propilénoxid tömb-kopolimerjei. A szuszpendálószerek pl. bentonit, pirogén Si02 , hidrofil kolloidok (pl. polivinilpirrolidon és nátriumkarboximetilcellulóz) és növényi gumik (pl. akácia gumi és tragacanth gumi) lehetnek. A vizes oldatokat, diszperziókat vagy emulziókat oly módon állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat szerves oldószerben oldjuk, mely kívánt esetben egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat, majd a kapott elegyet vízhez adjuk, mely kívánt esetben ugyancsak egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat. Szerves oldószerként előnyösen pl. etiléndikloridot, izopropilalkoholt, propilénglikolt, diacetonalkoholt, toluplt, karosszént, metilnaftalint, xilolt és triklóretilént alkalmazhatunk. Á hatóanyagot kapszulák vagy mikrokapszulák alakjában is kiképezhetjük, melyek hatóanyagot vagy hatóanyagtartalmú készítményt tartalmazhatnak. E készítményeket az ismert kapszulázási és mikrokapszulázási módszerekkel állíthatjuk elő. A permetként felhasználandó készítményeket aeroszol alakjában is kikészíthetjük. E készítményt valamely hajtószer (pí. fluortriklórmetán vagy diklórdifluormetán) jelenlétében nyomás alatt tartályban tartjuk. Ä készítmények tulajdonságait megfelelő adalékanyagok (pl. az eloszlást, tapadó erőt és a kezelt felületen esővel szemben mutatott ellenállást javító ágensek) segítségével a kívánt felhasználási terület követelményeinek megfelelően szabályozhatjuk. Az (I) képletű vegyületeket műtrágyákkal is összekeverhetjük. Az e típusba tartozó készítmények előnyösen műtrágya-granulát tartalmaznak, mely pl. a hatóanyaggal be van vonva. A műtrágya pl. nitrogén- vagy foszfáttartalmú anyagokat tartalmazhat. Találmányunk valamely (I) általános képletű vegyületet tartalmazó műtrágyákra is vonatkozik. A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználandó készítményeket általában nagy hatóanyagtartalmú, felhasználás előtt vízzel hígítandó koncentrátumok alakjában tárolhatjuk. E koncentrátumokkal szemben gyakran azt a követelményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek, majd tárolás után vízzel való hígítással kellő ideig homogén, a szokásos permetező berendezésekkel felhasználható vizes készítményeket képezzenek. A koncentrátumok hatóanyagtartalma általában 10—85%, előnyösen 25—60 súly%. A koncentrátumokat vízzel az adott felhasználás követelményeinek megfelelő mértékben hígítjuk, a vizes készítmények hatóanyagtartalma általában 0,0001—0,1 súly%. Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti készítmények az (I) általános képletű vegyületen kívül egy vagy több más, biológiai aktivitással rendelkező vegyületet (pl. fungicid vagy inszekticid szert) is tartal-5 mázhatnak. A kártevőirtószerek az (I) általános képletű vegyületen kívül pl. az 1,2,3,4,5,6-hexaklór-ciklohexán gamma-izomerjét is tartalmazhatják. A találmányunk szerinti kártevőirtószereket többféle-10 képpen használhatjuk kitevők irtására. A hatóanyagot magukra a kártevőkre, környezetükre vagy búvóhelyükre juttathatjuk. Találmányunk tárgya ennek megfelelően eljárás kártevők irtására oly módon, hogy a kártevőket, környezetüket vagy búvóhelyüket valamely (I) általános 15 képletű vegyülettél vagy azt tartalmazó készítménnyel kezeljük. Találmányunk tárgya továbbá eljárás növényeknek kártevők által előidézett károsodásokkal szemben muta-20 tott érzékenységének csökkentésére. A kezelést már bekövetkezett (azaz a fertőzés megszüntetésére irányuló kezelés) vagy várható károsodások ellen (azaz a növénynek a fertőzéstől való megvédése) alkalmazhatjuk. Találmányunk tárgya továbbá eljárás növényeknek 25 kártevők által előidézett károsodásokkal szemben mutatott érzékenységének csökkentésére oly módon, hogy a növényeket, magvaikat, gumóikat, hagymáikat, rizómáikat, gyökereiket vagy szaporításra alkalmas más részeiket valamely (I) általános képletű vegyülettel 30 vagy azt tartalmazó készítménnyel kezeljük. Kívánt esetben a talajt is kezelhetjük a kártevőirtószerrel. Találmányunk tárgya továbbá ennek megfelelően eljárás növények növekedésének helyéül szolgáló 35 közegek kezelésére oly módon, hogy a közegbe valamely (I) általános képletű vegyületet vagy azt tartalmazó készítményt juttatunk. Az (L) általános képletű vegyületeket és azokat tartalmazó kártevőirtószereket a mezőgazdaságban és kerté-40 szetben alkalmazhatjuk. Az adott hatóanyagot és készítmény-típust a felhasználás követelményeinek figyelembevételével választjuk meg. Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlá-45 toznánk. 1. példa 50 E példában a (IX) képletű 2-N-etil-formamido-4--hidroxi-6-metil-pirimidin (II. táblázat I. 6 sz. vegyülete) előállítását mutatjuk be. 39,0 g 2-etilamino-4-hidroxi-6-rnetil-pirimidint enyhe melegítés közben 50 ml 98 súly/súly%-os hangyasavban 55 oldunk és az oldatot 60 C°-ra melegítjük. Az oldathoz 120 ml ecetsavanhidridet adunk olyan ütemben, hogy a hőmérséklet 60—65 C° maradjon. Az adagolás befejezése után a reakcióelegyet további 3 órán át 60 C°-on, majd 18 órán át szobahőmérsékleten tartjuk, majd az 60 illékony komponenseket vákuumban ledesztilláljuk. A szilárd maradékot 1 térfogatrész kloroform és 3 térfogatrész petroléter (f.p. 40—60 C°) elegyéből átkristályosítjuk. Fehér, 162 C°-on olvadó kristályok alakjában 2-N-etil-formamido-4-hidroxi-6-metil-pirimidint ka-65 punk. 4
