166708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karboxamido- csoporttal helyettesített benzolszulfonil- karbamid-származékok előállítására
17 166708 18 Illb általános képletű vegyülettel — ahol R vagy az (i)—(v) jelentéssel bír és A' jelentése izocianát-, karbamidsav-észter-, tiolkarbamidsav-észter-, karbamidsav-halogenid- vagy karbamid-csoport, vagy R jelentése a (vi) alatt megadott és A' jelentése karbamidsav-észter-, tiolkarbamidsav-észter- vagy karbamid-csoport — reagáltatunk, vagy c) valamely Va általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fenti és B jelentése izokarbamid-éter-, izotiokarbamid-éter-, parabánsav- vagy halogénhangyasav-amidin-csoport, vagy haG a— CO—NH— csoporttól eltérő jelentésű, úgy B jelenthet karbamid-csoportot, vagy ha G jelentése a —CO—NH-csoport, úgy B jelenthet karbodiimid-csoportot is, és G jelentése a _C=N—C=NÓ-(rövidszénláncú)-alkil, S-(rövidszénláncú)-alkil, —C = N— csoport, vagy ha B karbamid-csoporttól Hal eltérő jelentésű, úgy G jelenthet —CO—NH-csoportot is — vízzel reagáltatunk, vagy d) valamely X általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fenti és D jelentése tiokarbamid-, tioamidoalkil-karbamid- vagy tioamidoalkil-tiokarbamid-csoport — kéntelenítünk, előnyösen hidrogénperoxiddal vagy nehézfémoxiddal, vagy e) valamely Vb általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fenti és n jelentése 1 vagy 0 — oxidálunk, vagy f) valamely VIII általános képletű vegyületet — ahol Y, Z és R jelentése a fenti — adott esetben több lépésben a II általános képletű savval, vagy e sav egy reakcióképes származékával — ahol X jelentése a fenti — acilezünk, vagy g) valamely IX általános képletű vegyületet — ahol X, Y és Z jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, előnyösen klóratom — valamely III általános képletű vegyülettel, vagy e vegyületek alkálifémsóival — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy h) valamely I általános képletű szulfinsavat vagy ezek alkálifémsóit — ahol X, Y és Z jelentése a fenti és n jelentése 1 — savas kondenzálószer jelenlétében, illetve az I általános képletű szulfinsav halogenidjét IIIc általános képletű hidroxi-karbamid-származékokkal — ahol R jelentése az (i)—(v) alatt megadott — reagáltatunk, és adott esetben a kapott termékeket lúgosán hidrolizáló sókkal, előnyösen nátrium- vagy káliumalkoholátokkal vagy gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. június 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan V általános képletű benzolszulfonil-szemikarbazid-vegyületek és sóik előállítására — ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott, 5 Y jelentése —CH(CH3)—CH 2 -csoport vagy előnyösen —CH2 —CH 2 -csoport, Z jelentése hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport, amely az Y csoporttal 5 vagy 6 tagú gyűrűt képez, 10 R jelentése adott esetben egy vagy két metil-csoporttal vagy egy rövidszénláncú alkil-csoporttal vagy egy metoxi-csoporttal helyettesített, vagy adott esetben telítetlen, a gyűrűben 3—7 szénatomot tartalmazó alkilén-imino-csoport, 15 azzal jellemezve, hogy a) valamely IV általános képletű vegyületet — ahol X, Y és Z jelentése a fenti és A jelentése izocianát-, karbamidsav-észter-, tiolkarbamidsav-észter-, karbamidsav-halogenid-, karbamid-, szemikarbamid- vagy 20 szemikarbazon-csoport — valamely Illa általános képletű aminnal — ahol R jelentése a fenti — vagy e vegyület sóival reagáltatunk, vagy b) valamely VI általános képletű szulfonamidot vagy sóit — ahol X, Y és Z jelentése a fenti — valamely Ilid 25 általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése a fenti, A" jelentése iminotiolkarbamidsav-észter- vagy iminokarbamid-csoport — reagáltatunk, vagy c) valamely Ve általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fenti és B'jelentése izoszemikar-30 bazid-éter-, izotioszemikarbazid-éter- vagy iminoparabánsav-csoport — vízzel reagáltatunk, vagy d) valamely Xa általános képletű vegyületet — ahol X, Y, Z és R jelentése a fenti és D' jelentése tioszemikarbazid-csoport — kéntelenítünk, előnyösen hidrogén-35 peroxiddal vagy nehézfémoxiddal, vagy e) valamely IX általános képletű vegyületet — ahol X, Y és Z jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom, előnyösen klóratom — valamely III általános képletű vegyülettel, vagy e vegyületek alkálifémsóival — ahol 40 R jelentése a fenti — reagáltatunk, és adott esetben a kapott termékeket lúgosán hidrolizáló sókkal, előnyösen nátrium- vagy káliumalkoholátokkal vagy gyógyászati szempontból alkalmas szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóikká alakítjuk. 45 (Elsőbbsége: 1971. április 26.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorszint-csökkentő hatással rendelkező, a diabetes mellitus orális kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy V álta-50 lános képletű benzolszulfonil-karbamid-származékot vagy sóját — ahol R, X, Y és Z jelentése az 1—3. igénypontban megadott — önmagukban, vagy adott esetben hordozó- és/vagy segédanyagokkal elegyítve gyógyászati készítményekké alakítjuk. 55 (Elsőbbsége: 1971. június 4.) 3 lap képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2792.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
