166645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzomorfán-származékok előállítására
11 166645 12 jelentése azonos az I általános képlet megfelelő szubsztituenseinek jelentésével —, vagy b) egy IV általános képletű halogén-hidrinnel — ahol Rx és R 2 jelentése azonos az 1 általános képlet megfelelő szubsztituenseinek jelentésével, X és Y különböző és hidroxilcsoportot vagy halogénatomot jelent — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( + )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propil)-5,9--dimetil-6,7-benzomorfán és hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+ )-2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propil)-5,9--dimetil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (— )-2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt használunk, 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítani módja (+ )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propil)-9-metil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( + )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propii)-9--metil-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( — )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( + )-9-etil-2'-hidroxi-2-(hidroxi-2-metil-propil)-5-metil-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+ )-9-etiI-2'-hidroxi-5-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-9-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propil)-5--metil-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( — )-9-etil-2'-hidroxi-5-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( + )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-propil)-9-metil-6,7--benzomorfán-hidrobromido előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( + )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-propil)-5,9-dimetil-6,71 -benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( — )-2'-hidroxi-5,9-dimetil-6,7-benzomorfánt használunk. 10 15 20 25 30 35 40 45 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( + )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-butil)-5,9-dimetil-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( + )-2'-hidroxi-5,9--dimetil-6,7-benzomorfánt használunk. 11. Az 1. igényponti eljárás foganatosítási módja ( — )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-propil)-9-metil-6,7--benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( — )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( + )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-butil)-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( + )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-5-etil-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-butil)-9-metiI-6,7-benzomorfán-hidrobromid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ( — )-5-etil-2'-hidroxi-9-metil-6,7-benzomorfánt használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( +)-5,9-dietil-2'-mdroxi-2-(2-hidroxi-2-metil-propil)-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (+ )-5,9-dietil-2'-hidroxi-6,7-benzomorfánt használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( — )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxipropíl)-9-metil-5--propil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (— )-2'-hidroxi-9-metil-5--propil-6,7-benzomorfánt használunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (— )-2'-hidroxi-2-(2-hidroxi-propil)-5-metil-9--propil-6,7-benzomorfán előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (— )-2'-hidroxi-5-metil-9--propil-6,7-benzomorfánt használunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárásváltozatok továbbfejlesztése fájdalomcsillapító és idegnyugtató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy I általános képletű — melyben Rx, R 2 , R 3 és R 4 szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű — hatóanyagot, illetve annak sóját a szokásos segédanyagokkal, hordozóanyagokkal, síkosítóanyagokkal tablettákká, drazsékká, pasztillákká, szuszpenziókká, oldatokká stb. dolgozzuk fel. 4 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.2786.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató **\
